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头孢菌素类

概述
一代头孢
二代头孢
三代头孢
四代头孢
头孢匹罗
 

 

头孢匹罗


其它名称】

派新、Cedixen、Cefrom、Cefron、Metran

【简介】

头孢克定为第四代广谱、高效头孢菌素类新药,其抗菌活性和细菌清除率均优于头孢他啶。

作用机制:本药为第四代头孢菌素。作用机制与其它头孢菌素类药物类似,主要是迅速穿透细菌的细胞壁并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,阻断细胞壁多聚体——肽聚糖的合成从而起抗菌作用。此药的作用特点是:(1)抗菌作用受β—内酰胺酶(尤其是Ⅰ类β—内酰胺酶)影响小,对产该酶的革兰阴性杆菌抗菌作用较第三代头孢菌素强。(2)对金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林菌株除外)菌活性比第三代头孢菌素强。

药动学:口服几乎不吸收。肌内注射生物利用度大于90%。单次静脉注射1g血药浓度峰值可达80-90mg/ml。分布广泛,表观分布容积为14-19L。血浆蛋白结合率为5-10%,且呈剂量依赖性。半衰期为1.8-2.2小时。

【适应症】

1.  严重的下呼吸道感染,如支气管炎、大叶性肺炎、肺脓肿、感染性支气管扩张等。

2.  严重的泌尿、生殖器感染。

3.  严重的皮肤及皮肤软组织感染。

4.  骨、关节感染。

5.  中性粒细胞减少患者所至严重感染。

6.  其它严重感染:如败血症、脑膜炎等。

【注意事项】

1.交叉过敏:与其它头孢菌素类药有交叉过敏。对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺过敏者也可能对此药过敏。

2.禁忌症:对此药或其它头孢菌素类药过敏者禁用。

3.慎用:(1)  青霉素过敏者(2)  肾功能不全者(3) 有慢性胃肠道病史者。

4.对儿童的影响:小于12岁者不推荐使用。

5.对妊娠与哺乳的影响:应权衡利弊,此药可通过胎盘和乳汁。

6.对检验结果的影响:(1)直接抗人球蛋白试验(Coomb's试验)呈阳性反应。(2)假阳性糖尿(非酶法测定时)(3)强肌酐样反应(苦味酸盐法)

【不良反应】

1.  过敏反应:主要表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等症状;偶见血管神经性水肿、支气管痉挛等严重的急性过敏反应症状也有多型性红斑、毒性上皮坏死松解、steveens-johnson综合征等个案报道。

2.  胃肠道反应:偶见腹泻、恶心、呕吐、等消化道症状。

3.  偶见肝酶一过性升高。

4.肌酐清除率可轻度身高。

5.其它:还可能有神经系统、血液系统等不良反应,也可导致二重感染。

【药物相互作用】

1.与氨基糖苷类合用可起协同作用,但肾毒性也协同。

2.丙磺舒等可延缓药物排泄,使血药浓度增加。

3.与强力尿剂合用可增加肾毒性。

4.与伤寒疫苗等合用可降低疫苗的免疫效应,可能是此药的抗菌作用使然。

【给药说明】

1.过敏反应应立即停药。

2.如出现频繁腹泻要考虑伪膜性肠炎的可能。

3.过量时可发生可逆性脑病,可采取对症治疗、支持治疗,必要时进行透析。

4.配制的溶液在储存中可能发生颜色变深,但如果储存条件正确并不会影响药物的安全性和效价。

【用法与用量】

泌尿道、皮肤软组织感染:1g/次,q12h。

严重下呼吸道感染:1-2g/次,q12h。

败血症或中性粒细胞减少时:2g/次,q12h。

肾功能不全时或透析时剂量青参考相关书籍。

【常用制剂与规格】

盐酸头孢匹罗粉针  1.0g


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