头孢吡肟

【其它名称】

头孢吡肟、马斯平、头孢吡姆、盐酸头孢吡肟、马思平、头孢吡肟盐酸盐、Cefepime Hydrochloride、Maxipime 、BMY-28142、MY-28142、Maxipine、Maxipime、头孢匹美、头孢泊姆

【简介】

头孢吡肟一种新型第四代头孢菌素，抗菌谱和对β-内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素。

作用机制：头孢吡肟为第四代头孢菌素，呈电中性的两性离子，具有高度的水溶性，能快速穿透革兰阴性菌外膜带负电的微孔通道，对许多β-内酰胺酶具有低亲和力，其作用部位为许多主要的青霉素结合蛋白，可影响细菌细胞壁的合成和代谢，从而起抗菌作用。

抗菌谱：头孢吡肟对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌有活性。其抗菌谱包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌及其它溶血性链球菌、牛链球菌、草绿色链球菌。革兰阴性需氧菌：假单胞菌(包括铜绿假单胞菌、恶臭假单胞菌)、埃希大肠杆菌、克雷白杆菌属、肠杆菌(包括阴沟肠杆菌、产气肠杆菌)、变异杆菌(包括奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、枸橼酸菌、空肠弯曲菌、杜氏嗜血杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、沙门菌属、沙雷菌属、志贺菌属、小肠结肠炎耶尔森菌。厌氧菌：类杆菌、产气荚膜梭状菌、梭形菌、消化链球菌、韦荣球菌。头孢吡肟对革兰阳性球菌，包括葡萄球菌(但不包括耐甲氧苯青霉素的金色葡萄球菌)和链球菌，抗菌活性与头孳毡噻相近。对于肠杆菌科，它比其它头孢类抗生素有着更广谱的抗菌活性。对绿脓假单胞菌活性与头孢他定相近或略低。头孢吡肟对耐第三代头孢菌素的革兰阴性杆菌仍显示出良好的抗菌活性。头孢吡肟对多数肠球菌(如粪肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌)、嗜麦芽假单胞菌、脆弱类杆菌、艰难梭状菌无抗菌活性。

药动学：头孢吡肟肌内注射后，药物吸收迅速、完全。药物吸收后在尿液、胆汁、腹膜液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度。单剂或多次肌注或静注250-2000mg的剂量后，其平均血浆清除半衰期为2.0小时，稳态分布容积为20L/kg左右，与剂量不相关。本品绝对生物利用度为100%，与血浆蛋白结合率低于19%。总体清除率为120-130mL/min，肾清除率约占其中85%。给药量的85%以原形经肾随尿液排出。健康受试者每8小时静脉注射2g，连续9天未见药物蓄积现象。肾功能不全的患者清除半衰期延长，肝功能不全的患者药代动力学无改变，需接受透析的患者平均半衰期为13小时，连续腹膜透析者半衰期为19小时。

【适应症】

头孢吡肟可用于敏感菌引起的下列感染：

1.  下呼吸道感染，如肺炎、支气管炎等。

2.  泌尿系统感染，如肾盂肾炎等。

3.  皮肤及皮肤软组织感染。

4.  腹腔感染(包括腹膜炎及胆道感染等)。

5.  妇产科感染。

6.  败血症。

7.  中性粒细胞减少性发热患者的经验性治疗。

【注意事项】

1.交叉过敏：头孢吡肟与头孢菌素类药有交叉过敏。

2.禁忌症：(1)对本品或其它头孢菌素类药过敏者禁用。(2)对L-精氨酸、青霉素类药或其它β-内酰胺类抗生素有高敏反应者禁用。

3.慎用：(1)孕妇及哺乳期妇女慎用。(2)肾功能不全患者慎用。(3)胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎患者慎用。(4)13岁以下儿童慎用。

4.对诊断的影响：(1)直接抗人球蛋白实验(Coombs'试验)阳性。(2)少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、总胆红素升高；尿素氮、肌酐升高；嗜酸粒细胞增多，白细胞、血小板减少，凝血酶原或凝血时间延长等。

5.长期用药时应常规监测肝、肾功能及血象。

【不良反应】

头孢吡肟不良反应发生率低，最常见的不良反应为胃肠道症状和过敏反应。

1.胃肠道反应。  表现为恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、消化不良等；偶可出现伪膜性肠炎。

2.过敏反应。  表现为皮疹、瘙痒、发热等。

3.心血管系统反应。  表现为胸痛、心动过速等。

4.呼吸系统反应。  表现为咳嗽、咽喉疼痛、呼吸困难等。

5.中枢神经系统反应。  表现为头痛、眩晕、失眠、感觉异常、焦虑、精神混乱等。

6.其它。  有报道用药后可出现乏力、盗汗、阴道炎、外周水肿、疼痛、背痛等症状。

7.  长期使用本药可致菌群失调，发生二重感染。

8.  肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【药物相互作用】

1.  体外试验表明，头孢吡肟与氨基糖苷类药有协同抗菌作用。

2.  头孢吡肟与氨基糖苷类药物合用可增加肾毒性。

3.  头孢吡肟与强效利尿剂合用时可增加肾毒性。

4.  头孢吡肟可降低伤寒活疫苗的免疫反应。

【给药说明】

1.  静脉注射时，通常要求在30分钟内以恒定的速率注入体内。

2.  头孢吡肟与甲硝唑、万古霉素、庆大霉素、硫酸妥布霉素、硫酸奈替米星属配伍禁忌。

3.  在用药期间，如患者出现腹痛时，应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎患者应暂停用药，对中、重度患者需进行特殊治疗。

【用法与用量】

成人

静脉注射：1.轻、中度感染：常用剂量为每次1g，每日2次，疗程为7-10日。2.严重感染：常用剂量为每次2g，每日2-3次。

肌内注射：1.轻、中度感染：常用剂量为每次1g，每日2次。深部肌内注射，疗程为7-10日。2.严重感染：常用剂量为每次2g，每日2-3次。

肾功能不全时剂量：肾功能不全时应调整剂量；正常的起始负荷剂量后，维持剂量应根据患者的肌酐清除率及感染的严重程度而作出调整：肌酐清除率大于50mL/min者，无需调整剂量；肌酐清除率为30-50mL/min者，每24小时2g；肌酐清除率为11-29mL/min者，每24小时1g；肌酐清除率为10mL/min或更低者，每24小时0.5g。

透析时剂量：接受血液透析的患者应在每次透析后重复给药一次，而接受持续性腹膜透析的患者应每隔48小时给予一次正常剂量。

【常用制剂与规格】

盐酸头孢吡肟粉针  (1)0.5g (2)1.0g (3)2.0g

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