头孢唑肟

【其它名称】

头孢唑肟、去甲氨噻肟头孢菌素、去甲噻肟头孢、去甲噻肟头孢菌素、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、去甲氧噻肟头孢菌素、头孢去甲噻肟、益保世灵、Ceftizoxime、CZX、Cefizox、Ceftizoximum、Epocelin、FK749

【简介】

头孢唑肟为半合成的第三代头孢菌素类广谱抗生素。

作用机制：头孢唑肟与其它β-内酰胺类抗生素相似，主要系与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细菌的细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头孢唑肟是一种7-氨基噻唑α-甲氧亚氨基头孢菌素衍生物，在结构上类似于头孢氨噻及其去乙酰代谢物。头孢氨噻和头孢唑肟都有一个完全相同的7-酰基基团，具有甲氧亚氨基的功能。这些化合物的区别仅在于双氢三嗪核的3-取代的不同，在此位置头孢唑肟仅含有一个氢原子；而头孢氨噻含有一个甲氧基乙酰基团。和头孢氨噻一样，头孢唑肟的β-内酰胺酶稳定性和内在活性因甲氧亚氨基基团而增加。氨基噻唑杂环与几种青霉素结合蛋白（青霉素结合蛋白作为一种酶）的亲和力高，头孢菌素在此位点结合并抑制细胞壁合成。头孢唑肟可容易地穿过存在于细胞壁外部的小孔，进入革兰阴性菌；对β-内酰胺酶稳定可使药物到达青霉素结合位点，该位点在微生物内膜的外部。头孢唑肟和头孢氨噻对青霉素结合蛋白1(PBPs-1)和青霉素结合蛋白3(PBPs-3)都有很高的亲和力，能使药物引起革兰阴性菌的迅速裂解和细丝形成。

抗菌谱：头孢唑肟抗菌谱与头孢噻肟近似，对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用，对革兰阴性菌的有很强抗菌作用。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阳性菌也可对本品敏感，但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本品不敏感。其敏感菌包括：金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌等。

药动学：头孢唑肟口服不吸收，静注0.5g后，5分钟时药物血清浓度为59μg/mL，30分钟时药物血清浓度约为25μg/mL，有效血药浓度约可维持4小时。药物吸收后在体内分布广泛，可渗入各种体液中，也可渗入脑脊液中。本品在体内几乎不代谢，主要以原形随尿液排出，半衰期约为1.2小时。

【适应症】

头孢唑肟临床上主要应用于敏感菌所致的下列感染：

1.  呼吸系统感染，如肺炎、支气管炎、胸膜炎等。

2.  腹内感染，如腹膜炎、胆道炎等。

3.  泌尿、生殖系统感染。

4.  皮肤、软组织感染。

5.  骨、关节感染。

6.  耳鼻喉感染。

7.  其它严重感染，如败血症、脑膜炎等。

【注意事项】

1.交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

2.禁忌症：(1)对本品及其它头孢菌素类药过敏者禁用。(2)有青霉素过敏性休克史者禁用。

3.慎用：(1)孕妇、哺乳期妇女、、早产儿、新生儿慎用。(2)有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。(3)严重肝、肾功能障碍者慎用。(4)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。

4.对诊断的影响：(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应。以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应。(2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。(3)少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和尿素氮测定值升高；中性粒细胞减少等。(4)如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有测定值假性升高。

5.长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。

【不良反应】

头孢唑肟不良反应类似于其它的第三代头孢菌素，但是头孢唑肟没有双硫仑样反应或出血；其不良反应一般均属暂时性，停药后可逐渐恢复正常。

1.  有头痛、一过性的眩晕、感觉异常等中枢神经反应。

2.  有恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。

3.  有皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；偶见过敏性休克症状。

4.  偶见肝、肾功能改变及血液学参数异常。

5.  长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。偶见假膜性肠炎。

6.  有报道，长期用药可致维生素K、维生素B缺乏。

7.  肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射过快时可引起血栓性静脉炎。

【药物相互作用】

1.  头孢唑肟与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用，但同时可能增加肾毒性。

2.  头孢唑肟与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。

【给药说明】

1.  对青霉素类药有过敏史的患者，使用头孢唑肟时须进行皮试，皮试阳性者不能使用。

2.  头孢唑肟肌内注射禁用于早产儿、新生儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者。

3.  头孢唑肟与氨基糖苷类药、异丙嗪、非格司亭等药物属配伍禁忌，联用时不能混合于同一溶器中，以免产生沉淀。

4.  头孢唑肟药液宜现配现用，不宜配制后久置。

5.  药物过量时一般采用对症治疗和支持治疗。

(1)  对过敏反应症状，可使用抗组胺药、皮质类固醇或者肾上腺素；吸氧并保持气道通畅(包括插管)。

(2)  对抗生素相关性伪膜性结肠炎中至重度病例需要补充液体、电解质和蛋白。必要时可能需要口服甲硝唑、肝菌肽、考来烯胺或万古霉素。但对于严重的水样腹泻，禁止应用能抑制肠蠕动的止泻药。

(3)  如果有临床使用指征，可应用抗惊厥药。

(4)  血液透析有助于清除部分药物。

【用法与用量】

成人

肌内注射：轻至中度感染，每日剂量0.5-2g，分2-4次溶于灭菌注射用水或0.5%利多卡因注射液中作深部肌内注射。

静脉注射：轻至中度感染，每日剂量0.5-2g，重度感染，每日剂量可酌情递增至4g，分2-4次溶于灭菌生理盐水、等渗氯化钠注射液、5-10%葡萄糖注射中缓慢静脉注射。

静脉滴注：重度感染，每日剂量可酌情递增至4g，分2-4次溶于灭菌生理盐水、等渗氯化钠注射液、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液中作静脉滴注。滴入时间为0.5-2小时。

 透析时剂量：头孢唑肟经血液透析清除的量相当多，对于接受血液透析病人，头孢唑肟的一般剂量是每48小时500mg，或每24小时250mg；对于更为严重的感染，应该采用每48小时0.5-1g，或每24小时0.5g。在透析结束时用药。

儿童

静脉注射：轻至中度感染：每日40-80mg/kg，分2-4次溶于灭菌注射用水中缓慢静脉注射。

静脉滴注：重度感染每日剂量可酌情递增至每日120mg/kg，分2-4次溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液中静脉给药。

【常用制剂与规格】

肌内注射用头孢唑肟钠脱水粉针  (1)0.25g (2)0.5g

静脉注射用头孢唑肟钠脱水粉针  (1)0.5g (2)1g

头孢唑肟钠栓  (1)0.125g/粒 (2)0.25g/粒

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