头孢特仑匹酯

【概述】

头孢特仑匹酯、富山龙、富山龙尼、头孢特仑新戊酰甲酯、头孢特仑新戊酰氧甲酯、头孢特仑新戊酯、头孢特仑酯、托米仑、Cefteram Pivoxil、Tomiron

【简介】

头孢特仑匹酯属第三代口服头孢菌素头孢特仑的酯化物，其抗菌谱广，对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。

作用机制：头孢特仑匹酯口服吸收后经肠管壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑。头孢特仑通过抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。

抗菌谱：头孢特仑匹酯对革兰阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌；革兰阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯菌属、淋球菌、流感杆菌等有强大的抗菌作用。

药动学：头孢特仑匹酯口服后，吸收良好，在体内分布广泛。药物吸收后可分布在痰液、扁桃体、上颌窦粘膜、鼻息肉、筛骨窦粘膜、尿道分泌物中，也可分布在子宫各组织内，但几乎不向乳汁中移行。本品主要以代谢物经肾脏随尿液排泄，另有部分以活性形式经胆汁排泄。肾功能减退时，血药浓度上升，清除半衰期延长2-5倍。健康成年人空腹服用头孢特仑匹酯100mg，其血药浓度峰值为(1.11±0.8)mg/L，达峰时间为1.49小时，清除半衰期为0.83小时，曲线下面积(AUC)为3.59(mg·h)/L。连续给药时药代动力学参数与一次给药者相仿，未发现明显体内蓄积。

【适应症】

头孢特仑匹酯临床上主要适用于对青霉素及第一、二代头孢菌素产生耐药性或用氨基糖苷类抗生素达不到治疗效果的革兰阴性菌引起的下列感染：

1.  呼吸道感染，如扁桃体炎、副鼻窦炎等。

2.  泌尿、生殖器感染。

3.  耳、鼻、喉感染(特别是中耳炎)。

【注意事项】

1.交叉过敏：头孢特仑匹酯与头孢菌素类药物有交叉过敏。

2.禁忌症：对头孢特仑匹酯和其它头孢菌素类药物过敏者禁用。

3.慎用：(1)  头孢特仑匹酯对孕妇及婴儿的用药安全性未确定，孕妇及早产儿、新生儿应慎用。(2)  肝、肾功能不全者慎用。(3)  高度过敏性体质者慎用。(4)  高龄体弱患者以及全身状况差者慎用。

4.对诊断的影响：  少数患者用药后可出现尿素氮、肌酐、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶一过性升高，血小板减少，嗜酸粒细胞增多等。

5.长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象。

【不良反应】

1.  常见恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等消化道症状。

2.  常见皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。

3.  偶见肝、肾毒性(肝、肾功能改变)。

4.  罕见休克、血小板减少。

5.  罕见维生素B、维生素K缺乏症。

6.  罕见念珠菌菌群交替症、伪膜性肠炎等。

【药物相互作用】

1.  头孢特仑匹酯与其它头孢菌素合用可增加肾毒性。

2.  头孢特仑匹酯与氨基糖苷类抗生素类药合用可增加肾毒性。

3.  头孢特仑匹酯与呋塞米等强利尿剂合用可增加肾毒性。

【给药说明】

头孢特仑匹酯仅供口服给药，且宜饭后服用，以减轻胃肠道刺激。

【用法与用量】

成人

口服给药：1.  一般轻症感染，每日150-300mg，分3次饭后服用。2.  对慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张症感染、慢性呼吸器官继发感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎、淋球菌性尿道炎等病人，每日300-600mg，分3次饭后服用。

【常用制剂与规格】

头孢特仑酯片剂  (1)50mg (2)100mg

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