头孢克肟

【其它名称】

头孢克肟、氨噻肟烯头孢菌素、世伏素、世福素、Cefixime、CFIX、Cefiximum、Cefnixime、Cefspan、Denvar、FK-027、FR-17027、Necopen、Oroken、Suprax

【简介】

头孢克肟为口服用的第三代头孢菌素类抗生素。

作用机制：头孢克肟抗菌作用机制与其它第三代头孢菌素相似，通过与一或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合，抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成。PBPs位于细菌细胞质膜上，可能是细菌细胞壁合成末期的催化酶。本品的作用结果是使细菌形成对渗透压不稳定的缺陷细胞壁，从而起抗菌作用。不同的菌株有各自独特的PBPs。头孢克肟对不同PBPs的亲和力不同是影响其抗菌谱活性的主要因素。

抗菌谱：头孢克肟具有第三代头孢菌素的抗菌特性，其抗菌谱包括链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、卡他布拉汉菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌等。

药动学：头孢克肟口服吸收良好。正常成人一次空腹口服50mg、100mg、200mg，4小时血药浓度达峰值，分别为0.69μg/mL、1.18μg/mL、1.95μg/mL。正常儿童一次按1.5mg/kg、3.0mg/kg、6.0mg/kg空腹服用，3-4小时血药浓度达峰值，分别为1.14μg/mL、2.01μg/mL、3.97μg/mL。药物吸收后可分布广泛，体内分布以痰、扁桃体、颌窦、中耳分泌物及胆汁中浓度较高。本品12小时的尿排泄率为20%-25%，口服50mg，4-6小时尿液药物浓度峰值为42.9%。半衰期在成人为2.3-2.5小时，在儿童为3.2-3.7小时。

【适应症】

头孢克肟临床上应用于敏感菌所致的下列感染：

1.  呼吸系统感染，如肺炎、支气管炎等。

2.  泌尿、生殖道感染。如尿道炎、淋病等。

3.  腹内感染(包括胆囊炎、胆管炎、腹膜炎)。

4.  猩红热、中耳炎、副鼻窦炎等。

【注意事项】

1.交叉过敏：患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

2.禁忌症：对本品及其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。

3.慎用：(1)  对青霉素类抗生素过敏的患者慎用。(2)  孕妇、哺乳期妇女、早产儿和新生儿慎用。(3)  严重肝、肾功能障碍者慎用。(4)  高度过敏性体质慎用。(5)  高龄、体弱患者慎用。

4.对诊断的影响：(1)  用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性。(2)  直接抗人球蛋白试验(Coomb's试验)呈阳性反应。(3)  少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。

5.(1)  长期用药时应定期检查肝、肾功能及血、尿常规。(2)  有肝、肾功能损害患者使用头孢克肟时应进行血药浓度监测。

【不良反应】

1.血液系统  头孢克肟对血液的不良反应包括血小板减少、白细胞减少，嗜酸粒细胞增多等。

2.神经系统  头孢克肟对中枢神经系统的作用包括头痛、头昏等。

3.胃肠道系统  据报道主要的胃肠道症状包括腹泻、稀便、腹痛、恶心或呕吐、消化不良、肠胀气和假膜性肠炎。

4.泌尿、生殖道  头孢克肟在泌尿生殖道的不良反应包括外阴瘙痒、阴道炎、生殖道念珠菌感染。

5.肾脏  临床实验显示，少数患者用药后可出现血尿素氮、肌酐暂时性升高。

6.肝脏  临床实验显示，少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶暂时性升高。

7.皮肤  头孢克肟对皮肤的作用包括瘙痒、皮疹、荨麻疹以及药物热等。

8.其它  长期大剂量使用头孢克肟可致菌群失调，发生二重感染，并可引起维生素缺乏。

【药物相互作用】

1.  头孢克肟与氨基糖苷类抗生素联合应用时对某些敏感菌株有协同抗菌作用。

2.  丙磺舒能延长头孢克肟排泄，可升高头孢克肟的血药浓度。

3.  有报道阿司匹林可能升高头孢克肟的血药浓度。

4.  头孢克肟与氨基糖苷类或其它头孢菌素合用会增加肾毒性。

5.  头孢克肟与呋塞米等强利尿剂合用可增强肾毒性。

6.  有报道头孢克肟与氯霉素间可能有相互拮抗作用。

【给药说明】

1.  头孢克肟与氨基糖苷类药属配伍禁忌。

2.  头孢克肟既可以空腹服用，也可以与食物或牛奶同服。

3.  药物过量的处理：药物过量时主要采取对症和支持疗法，包括：

(1)  对急性过敏，给予常规药物(抗组胺剂、皮质类固醇激素、肾上腺素或其它升压胺)、吸氧及保持气道畅通(包括气管插管)。

(2)  对抗生素相关性的假膜性结肠炎，中到重度患者可能需要补充液体、电解质和蛋白质。必要时可给予口服甲硝唑、杆菌肽、消胆胺或万古霉素。对严重的水样便腹泻不宜使用抗肠蠕动药和止泻药。

(3)  有临床指征时可使用抗惊厥药。

【用法与用量】

成人  口服给药：每次50-100mg，1日2次，重症一次量可增至200mg。

儿童  口服给药：每次1.5-3mg/kg，1日2次，重症1次量可增至6mg/kg。30kg体重以上的儿童用量同成人。

【常用制剂与规格】

头孢克肟胶囊  (1)50mg (2)100mg

头孢克肟颗粒  每1g含本品50mg(效价)

头孢克肟片剂  (1)0.2g (2)0.4g

口服混悬液  每匙5mL含100mg

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