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头孢菌素类

概述
一代头孢
二代头孢
三代头孢
头孢布坦
四代头孢
 

 

头孢布坦


【其它名称】

头孢布坦、头孢布烯、头孢噻腾、先力藤、先力腾、CeftibutenCETBCedaxCeftibutenumSeften

【简介】

头孢布坦为第三代口服头孢类抗生素。

作用机制:头孢布坦与其它的β-内酰胺抗生素相同,系与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成。头孢布坦通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最后的转肽步骤,从而抑制细胞壁的生物合成,当细胞壁的合成停止时细菌最终由于细胞壁自溶性酶(自溶菌素和胞壁质水解酶)的活性而溶解。

抗菌谱:头孢布坦对产气肠杆菌、大肠埃希杆菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感或副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、克雷伯杆菌、吲哚阳性变形杆菌以及其它变形杆菌均有较强的抗菌活性。但本品对大部分厌氧菌的抗菌活性不强,对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李司忒菌、假单胞菌无抗菌活性。

药动学:头孢布坦口服给药后吸收迅速,在2-3小时后可达血药浓度峰值。药物吸收后分布广泛。头孢布坦主要经肾以原形随尿液排出,清除半衰期约为2小时。在接受血液透析的患者中,经3小时的血液透析后,约39%的单剂量头孢布坦被清除,清除率为76.9mL/min

【适应症】

头孢布坦临床主要用于敏感菌所致的下列感染:

1.  呼吸系统感染(包括上呼吸道和下呼吸道感染)

2.  泌尿系统感染。

3.  消化道感染,如细菌性痢疾、肠炎和胃肠炎。

4.  皮肤软组织感染。

5.  耳、鼻、喉科感染。

【注意事项】

1.交叉过敏:患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

2.禁忌症:对本品或其它头孢菌素类药过敏患者禁用。

3.慎用:(1)  对青霉素类药过敏的患者慎用。(2)  孕妇、哺乳期妇女、6个月以下儿童慎用。(3)  严重肾功障碍患者慎用。(4)  胃肠道疾病病史者,特别是慢性结肠炎患者慎用。4.其它注意事项

4.对诊断的影响:(1)  用碱性酒石酸铜试液进行尿糖测定时可出现假阳性。(2)  直接抗人球蛋白试验(Coomb'试验)可呈阳性反应。(3)  用药中可有血液学参数改变,如血红蛋白降低,白细胞减少,嗜酸细胞增多,血小板增多等。(4)  少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高等。

5.(1)  长期用药时应注意监测肝、肾功能和血象。(2)  长期用药时应定期监测凝血指标。

【不良反应】

1.  偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。

2.  偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应;罕见过敏性休克症状。

3.  少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。

4.  长期大剂量使用本品可致菌群失调,发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。

5.  国外有报道,大剂量使用本药偶可致大脑兴奋和惊厥。

【药物相互作用】

1.  头孢布坦与丙磺舒合用可使头孢布坦药物浓度曲线下面积(AUC)增加一倍。

2.  头孢布坦与氨基糖苷类药对多种革兰阴性需氧菌和链球菌有协同抗菌作用。

3.  头孢布坦与呋塞米、丁尿胺、利尿酸等利尿剂合用可增加肾脏毒性。

4.  头孢布坦与多粘菌素E、万古霉素、多粘菌素B合用可增加肾脏毒性。

5.  头孢布坦与氨基糖苷类抗生素合用合用可增加肾脏毒性。

6.  头孢布坦与高剂量的抗酸剂或H-受体阻滞剂药(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)合用可增加本品的肾毒性。

7.食物可影响头孢布坦的吸收速度和吸收量。

【给药说明】

本品宜饭前1小时或餐后2小时服用,以利吸收。

【用法与用量】

成人  口服给药:每日1400mg或每次200mg,每日2次。通常推荐疗程为5-10日;由化脓性链球菌引起的感染,疗程至少为10日。

儿童  口服给药:每日为9mg/kg,分1-2次给药。通常推荐疗程为5-10日;由化脓性链球菌引起的感染,疗程至少为10日。

【常用制剂与规格】

头孢布坦胶囊  (1)200mg (2)400mg

头孢布坦混悬剂  (1)30mL:7.5g (2)60mL:15g


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