头孢替安

【其它名称】

头孢替安、噻乙氨唑头孢菌素、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、头孢噻乙氨唑、头孢噻乙胺唑、Cefotiam、Cefotiamum、Ceftiazole

【简介】

 头孢替安为半合成的第二代头孢菌素，制剂为二盐酸盐，并加有一定量的无水碳酸钠。

作用机制：头孢替安与其它头孢菌素类抗生素相似，主要是通过抑制细菌细胞壁生物合成起抗菌作用。β-内酰胺类抗生素的抗菌谱可能和抗生素与细菌细胞膜上不同的青霉素结合蛋白的特异性结合有关。头孢替安对细菌细胞生长和分裂所需要的青霉素结合蛋白1和3显示出较高的亲和力。此外，有报道其透过大肠埃希杆菌细胞外膜的速度比头孢唑啉和头孢噻吩快2-10倍。

抗菌谱：头孢替安是第二代头孢菌素，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有广谱的抗菌作用。头孢替安在体外显示其对葡萄球菌、链球菌、斯帕坦尔奈瑟菌和流感嗜血杆菌的抗菌作用与第一代和第二代头孢菌素相似。头孢替安在体外显示出对金黄色葡萄球菌和白葡萄球菌均有较强的抗菌作用。溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌的许多菌株对头孢替安敏感。粪链球菌对头孢替安不敏感。在体外表现出对头孢替安有较强敏感性的革兰阴性菌包括大肠埃希菌、紫茉莉变形菌和斯帕坦尔克雷白杆菌。其它对头孢替安敏感的革兰阴性菌包括淋球菌、斯帕坦尔沙门菌和斯氏普罗威登斯菌。对头孢替安敏感性小或不敏感的细菌包括铜绿假单胞菌、斯帕坦尔肠杆菌、脆弱类杆菌、难辨梭状杆菌、斯帕坦尔吲哚阳性变形菌和斯帕坦尔沙雷菌。

药动学：头孢替安口服不吸收。肌内注射1g后其生物利用度为86%。静脉滴注2g，15分钟后血清浓度达峰值，约为172μg/mL，给药6小时后血清浓度降至1μg/mL以下。药物吸收后，以肺中浓度较高，在其它内脏和肌肉组织中也有一定浓度，但本品不易进入脑脊液中。头孢替安的半衰期与剂量相关，给药0.5g后的半衰期约为0.7小时，而给药2g后的半衰期约为1.3小时。本品蛋白结合率约为62%，50%-67%的药物以原形经肾随尿液排泄。血液透析可清除约44%药物量，但腹膜透析仅能清除约6%药物量。

【适应症】

头孢替安可用于治疗敏感菌所致的下列感染：

1.  呼吸系统感染，如肺炎、支气管炎。

2.  胆道感染，如胆囊炎、胆管炎等。

3.  腹膜炎。

4.  泌尿系统感染。

5.  手术后或外伤引起的感染。

6.  败血症。

【注意事项】

1.交叉过敏：头孢替安与头孢菌素类药有交叉过敏。

2.禁忌症：对头孢替安或其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。

3.慎用：(1)  对青霉素类抗生素过敏的患者慎用。(2)  头孢替安对孕妇、哺乳期妇女的用药安全性尚未确定，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。(3)  早产儿和新生儿慎用。(4)  严重肾功能障碍患者慎用。(5)  胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎患者慎用。(6)  高度过敏性体质慎用。(7)  高龄、体弱患者慎用。

4.对诊断的影响：(1)  胆红素测定，使用本药期间用FRB法测定的总胆红素水平可出现假性升高(正常值的2和20倍之间)；但用DPD测定法测定时，药物并不影响测定的总胆红素水平。(2)  少数患者用药后可出现尿素氮和血清肌酐升高及丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶升高。

5.用药前后及用药时应当检查或监测的项目：  长期用药时应定期检查肝、肾功能及血、尿常规。

【不良反应】

1.肾毒性  用药后可致肾损害。

2.肝毒性  少数患者用药后可出现一过性的肝酶升高。

3.血液系统  有报道静脉内使用头孢替安可引起低凝血酶原血症。

4.消化道反应  用药后偶见恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道症状；偶见假膜性肠炎(伴有发热、腹痛、粘液、血便的剧烈腹泻)。

5.中枢神经系统  有报道大剂量给药时可引起痉挛等症状，尤多见于肾功能衰竭者。

6.过敏反应  多见皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热等过敏；偶见过敏性休克。

【药物相互作用】

1.  头孢替安与氨基糖苷类药合用可增加中毒性肾损害。

2.  头孢替安与呋塞米等强利尿剂合用可增加中毒性肾损害。

3.  头孢替安可使伤寒活疫苗的免疫反应降低，其可能的机制是本品对伤寒沙门菌的抗菌作用。

【给药说明】

1.  用药前，必要时可用300μg/mL浓度的药液进行皮试，皮试阴性者方可使用。

2.  对婴幼儿及对局麻药、酰胺类药有过敏史患者不宜采用头孢替安肌内注射。

3.  头孢替安与氨基糖苷类药有配伍禁忌，二者联用时不可置于同一个容器内。

4.  头孢替安溶解后应立即应用，不宜溶解后久置。

5.  对头孢菌素过量的处理应为：

(1)  严重的急性过敏反应需用肾上腺素或其它升血压药物、抗组胺药或皮质类固醇，必要时使用抗惊厥药治疗癫痫发作。

(2)  严重的腹泻可能需要补充液体、电解质和蛋白。胆不宜使用减少肠蠕动的止泻药，应改为口服万古霉素，甲硝唑，地衣杆菌素或消胆胺。

(3)  血液透析有助于清除血液中药物。

【用法与用量】

成人

肌内注射：每日常用量为1-2g，分2-4次给予。严重感染(如败血症)，可增加至每日4g。用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌内注射。

静脉注射：每日常用量为1-2g，分2-4次给予。严重感染(如败血症)，可增加至每日4g。用灭菌注射用水，等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20mL，缓慢推注。

静脉滴注：每日常用量为1-2g，分2-4次给予。严重感染(如败血症)，可增加至每日4g。每次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、生理盐水或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。

儿童

静脉注射：每日量为40-80mg/kg。用灭菌注射用水，等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20mL，缓慢推注。

静脉滴注：每日量为40-80mg/kg。每次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、生理盐水或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。

【常用制剂与规格】

静脉注射用二盐酸头孢替安粉针  (1)0.25g (2)0.5g (3)1g

肌内注射用二盐酸头孢替安粉针  0.25g

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