头孢孟多

【其它名称】

头孢孟多、羟苄四唑头孢菌素、羟苄四唑头孢霉素、羟苄唑头孢菌素、羟唑头孢菌素、头孢羟苄四唑、头孢羟苄四唑甲酸酯、头孢羟唑、头孢羟唑钠甲酯、先锋孟多、先锋羟苄唑、Cefamandole、Cefadole、Cefamandolum、Cephamandole、Kefadol、Kefadole、Lilly 106223、Lilly106223、Mandokef、Neocefal

【简介】

头孢孟多为第二代头孢菌素，杀菌力强，抗菌谱广。对革兰阳性菌的抗菌作用与头孢噻啶和头孢唑啉相近，对革兰阴性菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素而不及第三代头孢菌素。

作用机制：头孢孟多主要通过抑制细菌的乙酰转肽酶而干扰其细胞壁肽聚糖的合成，使细菌变成丝状或球状，最后溶解，从而起杀菌作用。

抗菌谱：头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿。本品对白喉杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、部分产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、伤寒杆菌、志贺菌属、淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌活性；对脆弱类杆菌的抗菌作用较差。沙雷菌、产碱杆菌、不动杆菌属、假单胞菌、肠球菌和耐甲氧西林金色葡萄球菌对本品耐药。

药动学：肌内注射头孢孟多1g，血药峰浓度于1小时到达，约为21.2μg/mL，6小时后的血药浓度为1.3μg/mL。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1g后即刻血药浓度分别为104.7和53.9μg/mL，15分钟后约下降一半，4小时后仅有微量，分别为0.19和0.06μg/mL。头孢孟多的分布容积为0.16L/kg。药物吸收后迅速分布于全身各组织器官中，在心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8-24%，肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2、4.6和145倍。当脑膜有炎症时，本品可透过血脑屏障。本品蛋白结合率为78%，在体内不代谢，药物主要经肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液以原形药排出。肌内注射1g，3小时后的尿药浓度在3000μg/mL以上，24小时的排泄量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70-90%。另有少量药物(0.08%)可经胆汁排泄。正常成人肌内注射和静脉给药的半衰期分别为0.9和0.57-0.69小时。肾功能中度和重度减退病人的半衰期分别延长至3-10小时。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期时间。腹膜透析清除本品的效能差，透析12小时只能清除给药量的3.9%；血液透析的清除率较高，重度肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6.2小时。

【适应症】

头孢孟多适用于敏感细菌所致的下列感染：

1.  呼吸道感染。

2.  尿路感染。

3.  胆道感染。

4.  腹膜炎和盆腔感染等。

5.  皮肤软组织感染。

6.  败血症。

7.  预防心内手术后感染。

【注意事项】

1.交叉过敏：头孢孟多与其它头孢菌素类药或青霉素类药有交叉过敏。

2.禁忌症：(1)  对头孢孟多过敏患者禁用。(2)  有青霉素过敏性休克史者禁用。

3.慎用：(1)  孕妇及3个月内婴儿慎用。(2)  头孢孟多可经乳汁排出，有报道本品可以少量进入乳汁，暂时改变婴儿的肠道细菌平衡而导致腹泻。故哺乳期妇女应慎用。(3)  有肝、肾功能障碍者慎用。(4)  有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。

4.对诊断的影响：(1)  使用头孢孟多后可出现直接抗人球蛋白试验(Coombs)阳性。(2)  以硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性。(3)  少数患者应用头孢孟多后可出现暂时性碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高；嗜酸粒细胞增多，凝血酶原时间和出血时间延长。

5.(1)  长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象。(2)  肾功能减退病人应用大剂量头孢孟多时，在治疗前和治疗过程中应检测出血时间。

【不良反应】

头孢孟多临床应用发生的不良反应较少，约为7.8%。

1.  偶见药疹、药物热等过敏反应。

2.  少数病人用药后可出现肝功能改变(肝酶暂时性升高)。

3.  偶有报道少数病人用药后出现可逆性肾病(血清肌酐和血尿素氮升高)。

4.  肾功能减退病人应用大剂量头孢孟多时，由于本品干扰维生素K在肝中的代谢，导致低凝血酶原血症，偶可出现凝血功能障碍所致的出血倾向，凝血酶原时间和出血时间延长。

5.  肌内或静脉用药时可致注射部位疼痛和血栓性静脉炎，后者较头孢噻吩重。

【药物相互作用】

1.  头孢孟多与红霉素合用可增加头孢孟多对脆弱类杆菌的体外抗菌活性(高达100倍以上)。

2.  头孢孟多与庆大霉素或丁胺卡那霉素的合用对某些革兰阴性杆菌在体外可出现协同抗菌作用。

3.  丙磺舒可抑制头孢孟多从肾小管分泌，同用时将增加和延长本品的血药浓度。

4.  头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用，将干扰凝血功能和增加出血危险。

5.  头孢孟多与氨基糖苷类合用，可增加肾毒性。

6.  头孢孟多与多粘菌素类合用可增加肾毒性。

7.  头孢孟多与呋塞米、利尿酸等强利尿剂合用，可增加肾毒性。

8.有报道应用头孢孟多期间饮酒后在72小时内可出现双硫醒样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。其作用机制为头孢孟多可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示出上述醉酒样症状。

【给药说明】

1.  头孢孟多酯钠注射剂含有碳酸钠，因而本品与含有钙或镁的溶液(包括林格氏液或乳酸林格氏液)属配伍禁忌。两者不能混合在同一容器中；如必须合用，应分开在不同容器中给药。

2.  头孢孟多与氨基糖苷类属配伍禁忌。必须联用时，不能在同一注射容器中混合使用。

3.  使用本药期间不宜饮用含酒精类饮料，以免出现双硫醒样反应。

4.  头孢孟多用药过量时可发生凝血功能障碍所致出血倾向，注射维生素K，凝血功能可恢复正常。因本品血液透析的清除率较高，因此，用药过量时进行血液透析有助于清除血液中的药物。

【用法与用量】

成人

肌内注射：1.  一般剂量：2.0-8.0g，分3-4次给药，每日最高剂量为12g。2.  皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染：每6小时0.5-1g。3.  预防手术感染：剂量为术前0.5-1小时肌内注射1-2g，以后每6小时1-2g，至术后24小时为止。

静脉注射：1.  一般剂量：2.0-8.0g，分3-4次给药，每日最高剂量为12g。于3-5分钟内徐缓静脉注入。2.  皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染：每6小时0.5-1g。3.  预防手术感染：剂量为术前0.5-1小时静脉注射1-2g，以后每6小时1-2g，至术后24小时为止。

静脉滴注：1.  一般剂量：2.0-8.0g，分3-4次给药，每日最高剂量为12g。2.  皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染：每6小时0.5-1g。

肾功能不全时剂量：肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量(1-2g)，以后肌酐清除率大于50mL/min者每6小时给予2g；清除率为25-50和10-25mL/min者，剂量分别为每6小时1.5g和1g；肌酐清除率低于10mL/min者每12小时0.75-1g。

儿童

肌内注射：1个月以上的婴儿和小儿，每日剂量按体重50-150mg/kg，分3-4次给予。1个月以内的新生儿和早产儿不推荐应用此药。

静脉注射：1个月以上的婴儿和小儿，每日剂量按体重50-150mg/kg，分3-4次给予。1个月以内的新生儿和早产儿不推荐应用此药。

静脉滴注：1个月以上的婴儿和小儿，每日剂量按体重50-150mg/kg，分3-4次给予。1个月以内的新生儿和早产儿不推荐应用此药。

【常用制剂与规格】

注射用头孢孟多酯钠  (1)0.5g (2)1g

注射用头孢孟多钠粉针  (1)0.5g (2)1g (3)2g

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