头孢美唑

【其它名称】

头孢美唑、甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、甲氧氰甲硫头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲四唑、头孢甲氧氰唑、头孢氰四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇、先锋美他唑、头孢美他唑、Cefmetazole、CMZ、Cefmetazon、SKF 83088、SKF83088

【简介】

头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。

作用机制：头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，与其它头孢菌素类药相似，通过影响细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头霉素和其它头孢菌素的差别在于β-内酰胺环的第7位置上存在甲基，这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革兰阴性菌β-内酰胺酶的灭活，并能够杀灭对头孢菌素产生耐药性的菌株。

抗菌谱：头孢美唑对葡萄球菌、大肠杆菌、雷白杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌作用。本品的耐酶性能强，对一些头孢菌素耐药的病原菌也有效。

药动学：药物动力学研究表明，头孢美唑口服不吸收，静脉注射后吸收迅速，健康成人1次静脉注射头孢美唑0.5g、1g约数分钟达血药浓度峰值，若半小时内滴注本品1g，滴注完毕后即可达有效抑菌浓度。药物吸收后广泛分布于体内组织及体液，内脏组织器官中。其中以肾、肺含量最高，胆汁中也有较高浓度，痰液及腹水中次之。本品不易透过正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，能增加对脑膜的透入量，并达有效抑菌浓度；本品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。头孢美唑与血浆蛋白结合率约为41%，血浆半衰期约为0.9-1.1小时。本品在体内几乎不代谢，给药后24小时内约80-90%以呈高度活性的原形药物自尿中排泄，少量从胆汁排泄；正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长，新生儿、早产儿药物排泄时间相对较成人延长。幼儿血药浓度较成人高2-2.5倍，血浆半衰期较成人延长2-2.5倍。

【适应症】

头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。

【注意事项】

1.交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

2.禁忌症：(1)  对本品及其它头孢菌素类药过敏者禁用。(2)  有青霉素过敏性休克史者禁用。

3.以下情况慎用：

(1)  孕妇、哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。

(2)  有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。

(3)  严重肝、肾功能障碍者慎用。

(4)  高度过敏性体质、年老、体弱患者慎用。

4.对诊断的影响：

(1)  直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应。以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应。

(2)  斑氏或斐林氏尿糖试验可呈假阳性。

(3)  少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和尿素氮测定值升高；嗜酸粒细胞增多、白细胞、红细胞减少等。

(4)  如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有测定值假性升高。

5.长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。

【不良反应】

1.  恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应多见。

2.  可见皮疹、发热等过敏反应，偶见过敏性休克症状。

3.  偶致肝、肾毒性(肝、肾功能异常)。

4.  长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。

5.  本品肌内注射或静脉给药时可致注射部位局部红肿、疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

6.  有报道，用药后偶见头痛、低血压、心动过速等症状。

【药物相互作用】

1.  头孢美唑与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用；但合用时可能增加肾毒性。

2.  头孢美唑与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。

3.  头孢美唑与丙磺舒合用，丙磺舒可延长头孢美唑血浆半衰期，提高本品的血药浓度。

4.头孢美唑可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。

【给药说明】

1.  对青霉素或头孢菌素类药有过敏史的患者，使用头孢美唑时须进行皮试。

2.  头孢美唑与氨基糖苷类药属配伍禁忌，联用时二者不能混合于同一溶器中。

3.  使用头孢美唑的病人用药期间和用药后1周内避免饮酒，以免发生双硫仑反应。

4.  头孢美唑药液宜现配现用，不宜配制后久置。

5.  药物过量时一般采用对症治疗和支持治疗。

(1)  对过敏反应症状，可使用抗组胺药、皮质类固醇或者肾上腺素；吸氧并保持气道通畅(包括插管)。

(2)  对抗生素相关性伪膜性结肠炎中至重度病例需要补充液体、电解质和蛋白。必要时可能需要口服甲硝唑、肝菌肽、考来烯胺或万古霉素。但对于严重的水样腹泻，禁止应用能抑制肠蠕动的止泻药。

(3)  如果有临床使用指征，可应用抗惊厥药。

(4)  血液透析有助于清除部分药物。

【用法与用量】

成人

静脉注射：对轻至中度感染：每日剂量1-2g，分2次给药。每次用量溶于灭菌注射用水、灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射10-20mL中缓慢静脉注射，注射时间不宜少于4-6分钟。

静脉滴注：重度感染：每日剂量可酌情递增至4-6g，分2-4次给药。每次用量溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及M/6乳酸钠注射60-100mL中静脉滴注，于半小时内滴入。

肾功能不全时剂量：肾功能衰竭病人，使用头孢美唑时需要根据病人的肌酐清除率调整用药剂量。肌酐清除率为50-90mL/min者，每12小时给药1或2g；肌酐清除率为30-49mL/min者，每16小时给药1或2g；肌酐清除率为10-29mL/min者，每24小时给药1或2g；肌酐清除率低于10mL/min者，在血液透析后，每48小时给药1或2g。

儿童

静脉注射：轻至中度感染：2-12岁儿童每日25-100mg/kg，分2-4次给药。每次用量溶于灭菌注射用水中(按本品1g溶于10mL计)缓慢静脉注射。

静脉滴注：重度感染(如细菌性脑膜炎、败血症)：2-12岁儿童每日剂量可酌情递增至每日150mg/kg，分2-4次给药。每次用量溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液60-100mL中(按本品1g溶于20mL计)静脉滴注，于半小时内滴入。

【常用制剂与规格】

注射用头孢美唑钠  (1)0.25g (2)0.5g (3)1g (4)2g

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