头孢硫脒

【其它名称】

头孢硫脒、吡脒头孢、硫脒孢霉素、硫脒头孢菌素、头孢菌素018、头孢菌素18号、先锋霉素18、先锋霉素18号、仙力素、Cefathiamidine、C-18、Cefathiamidinum、Cephathiamidin、Cephathiamidine

【简介】

头孢硫脒为我国研制的第一代头孢菌素。其特点是对金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用很强，且对肠球菌有独特的活性。作用机制：头孢硫脒作用机制与其它头孢菌素类药相似，系通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达杀菌作用。抗菌谱：头孢硫脒对金黄色葡萄球菌、肠球菌、流感嗜血杆菌、绿色链球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌有很强的抗菌作用；对脑膜炎球菌、卡他球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等也有一定的抗菌作用。药动学：头孢硫脒口服不吸收，肌内注射0.5g，0.5-1小时血药浓度达峰值，约为26μg/mL。静脉滴注0.5g的即刻浓度约为38.8μg/mL。药物吸收后在体内分布以胆汁最高，其次为肝、肾、脾、肺、胃、肠等，脑组织中浓度较低。本品血清蛋白结合率为23%；药物在体内不代谢，注射后12小时90%以原形随尿液排泄。本品静脉给药的半衰期约为0.5小时，肌内注射半衰期约为1.2小时。

【适应症】

头孢硫脒临床上主要应用于敏感菌所致的下列感染：

1.呼吸系统感染，如咽峡炎、扁桃体炎、肺炎、肺脓肿等。

2.腹内感染，如肝及胆道感染、腹膜炎等。

3.泌尿、生殖系统感染。

4.皮肤、软组织感染。

5.其它严重感染，如心内膜炎。

【注意事项】

1.交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

2.禁忌症：(1)  对本品及其它头孢菌素类药过敏者禁用。(2)  有青霉素过敏性休克史者禁用。

3.慎用：(1)  孕妇、哺乳期妇女慎用。(2)  有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。(3)  严重肝、肾功能障碍者慎用。

4.其它注意事项

(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应。以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应。

(2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。

(3)少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和尿素氮测定值升高；中性粒细胞减少等。

(4)如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有测定值假性升高。

5.用药前后及用药时应当检查或监测的项目：  长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。

【不良反应】

1.可见皮疹、发热等过敏反应，偶见过敏性休克症状。

2.偶致肝、肾毒性(肝、肾功能异常)。

3.长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。

4.本品肌内注射或静脉给药时可致注射部位局部红肿、疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【药物相互作用】

1.头孢硫脒与丙磺舒合用，丙磺舒可延缓头孢硫脒经肾排泄，升高本品的血药浓度。

2.头孢硫脒与氨基糖苷类抗生素合用可增加肾毒性。

3.头孢硫脒与速尿等强利尿药合用可增加肾毒性。

【给药说明】

1.对青霉素或头孢菌素类药有过敏史的患者，使用头孢硫脒时须进行皮试。皮试阳性反应者不能使用本药。

2.头孢硫脒与氨基糖苷类药属配伍禁忌，联用时二者不能混合于同一溶器中。

3.头孢硫脒药液宜现配现用，不宜配制后久置。

4.药物过量时一般采用对症治疗和支持治疗。

【用法与用量】

成人 肌内注射：每日2-4g，严重者可用至每日8g。分2-4次用药；静脉滴注：每日2-4g，严重者可用至每日8g。分2-4次用药。先用生理盐水或注射用水溶解后，再用生理盐水或5%葡萄糖液250mL稀释。

儿童 肌内注射：小儿每日80-200mg/kg，分2-4次用药；静脉滴注：小儿每日80-200mg/kg，分2-4次用药，先用生理盐水或注射用水溶解后，再用生理盐水或5%葡萄糖液250mL稀释。

【常用制剂与规格】

注射用头孢硫脒  (1)0.5g (2)1.0g

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