氨曲南

【其它名称】

氨曲南、氨曲安、氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单胺菌素、阿兹曲南、菌克单、君刻单、噻肟单酰胺菌素、Aztreonam、AZACTAM、Azactam、Aztreonamum、Primbactam、Primbactin、SO26776、SQ26776

【简介】

氨曲南是一种单酰胺环类(Monobactams)的新型β-内酰胺抗生素。在1978年从美国新泽西州土壤菌紫色杆菌Chromobacterium violaceum的培养液中首先发现，现已用合成法制得。

作用机制：氨曲南为细菌杀菌剂。它能迅速通过革兰阴性需氧菌的外膜壁，而对青霉素结合蛋白3(PBP-3)具有高度亲和性。通过作用于PBP-3，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡。

抗菌谱：氨曲南抗菌谱较窄，仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用，如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。本品对许多细菌产生的β内酰胺酶高度稳定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。氨曲南与头孢他定、庆大霉素相比，对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他啶，但低于庆大霉素；对铜绿假单胞菌的作用低于头孢他定，与庆大霉素相近。

药动学：氨曲南口服几乎不吸收(不足1%)，肌注吸收完全，生物利用度为100%。肌内注射1g，0.6-1.3小时血药浓度达峰值，约为40-46.5mg/L；静脉注射1g，5分钟后血药浓度约为125μg/mL，1小时约为49μg/mL。药物吸收后体内分布广泛，胆汁、乳汁、水泡液、支气管分泌物、羊水、心包液、胸、腹腔液中可达较高浓度。脑膜有炎症时，本品也有一定量透过血脑屏障到达脑脊液中。本品还可广泛分布至子宫内膜、输卵管、卵巢、前列腺、脂肪、胆囊、肾脏、大肠、肝、肺、心肌、骨骼肌、皮肤等组织，并可透过胎盘进入胎儿血循环。本品血清蛋白结合率为56%-60%。半衰期为1.4-2.2小时，肾功能损害时可延长至4.7-6.0小时，约6%-16%药物在体内代谢成无活性的代谢物。给药后8小时内，60%-75%以原形从尿中排出。血液透析4小时可使血药浓度下降27%-58%，腹膜透析后血药浓度仅可下降约10%。

【适应症】

氨曲南临床主要用于敏感菌所致的下列感染：

1.  呼吸系统感染。

2.  泌尿、生殖系统感染(包括急性淋病)。

3.  腹腔感染。

4.  皮肤、软组织感染。

5.  手术前预防感染。

6.  其它严重感染，如败血症。

【注意事项】

1.禁忌症：对本品过敏或对利多卡因等局麻药有过敏史者或对其它β-内酰胺类药曾有过敏性休克反应者禁用。

2.以下情况慎用：

(1)  对青霉素类、头孢菌素类过敏者及过敏体质者慎用。

(2)  肾功能障碍者慎用。

(3)  肝功能障碍者慎用。有报道酒精性肝硬化病人对本品的总清除率可降低20-25%。

(4)  孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿慎用。

3.药物对临床结果的影响：

(1)  直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)可为阳性。

(2)  少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)及血肌酐值可有暂时性升高，部分凝血激酶时间(PTT)及凝血酶原时间(PT)可能延长。

4.长期用药时应注意监测肝、肾功能和造血系统。

【不良反应】

1.过敏反应  以皮疹、荨麻疹、药物热等过敏反应较多见，偶见过敏性休克。

2.消化道反应  腹痛、腹泻、恶心、呕吐、味觉改变等胃肠道症状。

3.血液系统  暂时性嗜红细胞增多、血小板减少、凝血时间延长和出血、血细胞减少。

4.肝脏  暂时性肝功能损害。

5.肾脏  大剂量应用本品会引起肾功能障碍。

6.其它  有报道用药后偶见头痛、倦怠、眩晕、现象、菌群交替等。

7.  肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【药物相互作用】

1.  氨曲南与氨基糖苷类(庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)联合，对铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等有协同抗菌作用。

2.  氨曲南与头孢西丁，在体外与体内有拮抗作用。

3.  氨曲南与利尿剂合用可增加肾毒性。

【给药说明】

1.  氨曲南肌内注射或静脉给药时速度不宜太快，浓度不宜太大，以免引起血栓性静脉炎和注射部位肿胀、疼痛。每日最大剂量不宜超过8g。

2.  氨曲南与奈夫西林、头孢拉定、万古霉素及甲硝唑属配伍禁忌。

3.  溶液配制：

(1)  下列药液可用作氨曲南的溶解-稀释液：灭菌注射用水、等渗氯化钠注射液、林格液、乳酸钠林格液、5%-10%葡萄糖液、葡萄糖氯化钠注射液等。用于肌内注射时，还可用含苯甲醇的氯化钠注射液作溶剂。

(2)  肌内注射，每1g药物，加溶液3-4mL溶解后肌内注射；静脉注射，每1g药物，加溶液10mL溶解，缓慢推注；静脉滴注，每1g药物，加溶液50mL以上溶解(浓度不超过2%)后滴注，滴注时间宜为20-60分钟。

4.  氨曲南一旦溶解后，应尽快使用，溶液配制后不宜久置。配制后药液在室温下保存不超过24小时，冷库中不超过72小时。

 【用法与用量】

成人

肌内注射：一般感染：每日3-4g，分2-3次给予。严重感染：每次2g，一日3-4次。无其它并发症的尿路感染：只需用1g，分成1-2次给予。

静脉注射：一般感染：每日3-4g，分2-3次给予。严重感染：每次2g，一日3-4次。无其它并发症的尿路感染：只需用1g，分成1-2次给予。

静脉滴注：一般感染：每日3-4g，分2-3次给予。严重感染：每次2g，一日3-4次。无其它并发症的尿路感染：只需用1g，分成1-2次给予。

肾功能不全时剂量：给药时应根据肌酐清除率调整剂量。对肌酐清除率30-10mL/min者，始量1-2g，以后维持量按常用量减半，间隔时间为6、8、12小时一次；肌酐清除率小于10mL/min者，始量0.5-1g，以后维持量按常用量的1/4，间隔时间为6、8、12小时一次。

透析时剂量：每次血透析后，除维持量外，应另给予始量的1/8。

【制剂与规格】

注射用氨曲南   50mL:1g   50mL:2g

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