美罗培南

【其它名称】

美罗培南、海正美特、美洛培南、美平、Meropenem、Mepem

【简介】

美罗培南(商品名称Merrem Ⅳ)是继亚胺培南-西司他丁在美国上市后的另一个非肠道给药的半合成碳青霉烯类抗生素。

作用机制：美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成，从而起抗菌作用。

抗菌谱：美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。如对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08-0.15mg/L，90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感(MIC＜4mg/L)，全部嗜血菌包括耐氨苄西林菌株对其均高度敏感(MIC为0.06-1mg/L)。淋球菌对美罗培南也高度敏感，其活性强于亚胺培南15倍。表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感，粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感。MIC为0.06-4mg/L浓度的美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌。厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。

药动学：健康成人静脉滴注本品后，其在血浆中的浓度随剂量不同而变动，30分钟内静注0.5g，血药峰浓度约为21-30mg/L。药物吸收后在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔内渗出液中分布良好，且可以透过患者血脑屏障至脑脊液。美罗培南主要从肾脏排泄，健康成人无论给药剂量大小，经30分钟静滴后，8小时以内的尿中排泄率，均为60-65%，其半衰期约为1小时，连续给药与单次给药时几乎相同，药物无蓄积作用。肾功能降低时，尿中排泄速度下降，血中半衰期延长。

【适应症】

美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染：

1.  呼吸系统感染，如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。

2.  腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。

3.  泌尿、生殖系统感染，如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。

4.  骨、关节及皮肤、软组织感染，如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。

5.  眼及耳鼻喉感染。

6.  其它严重感染，如脑膜炎、败血症等。

【注意事项】

1.禁忌症：对本品过敏者禁用。

2.以下情况应慎用：

(1)  对β-内酰胺抗生素过敏患者慎用。

(2)  孕妇及哺乳期妇女慎用。

(3)  严重肝、肾功能障碍者慎用。

(4)  支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质患者慎用。

(5)  癫痫、潜在神经疾患患者慎用。

3.药物对临床结果的影响：  少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。

4.长期用药时应注意监测肝、肾功能和血象。

【不良反应】

1.过敏反应  主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应；偶见过敏性休克。

2.消化系统  主要有腹泻、恶心、呕吐、便秘)等胃肠道症状。

3.肝脏  偶见肝功异常、胆汁郁积型黄疸等。

4.肾脏  偶见排尿困难和急性肾衰。

5.中枢神经系统  偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道，用药后偶可诱发癫痫发作。

6.血液系统  偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。

7.其它  肌内注射或静脉给药时可致局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【药物相互作用】

1.丙磺舒和美罗培南联合用药可降低美罗培南的血浆清除率，同时延长美罗培南的半衰期。

2.美罗培南与伤寒活疫苗同用，可能会干扰伤寒活疫苗的免疫反应。

3.有报道抗癫痫药与美罗培南合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。

【给药说明】

1.由于本品的广谱抗菌活性，因此在尚未确定致病菌前的治疗中，本品可单独使用。

2.美罗培南与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药属配伍禁忌。

3.溶液的配制：以适宜溶液稀释后在15-30分钟内静脉滴注或用无菌注射用水稀释后在3-5分钟内静脉注射。

【用法与用量】

成人

静脉给药：常规剂量：  每8小时给药500mg-1000mg。重度感染时的剂量：  每8小时给药500-2000mg。

特殊人群用药：

1.肾功能不全时剂量：肌酐清除率为26mL/min-50mL/min时者，每12小时给药1000mg；肌酐清除率为10mL/min-25mL/min者，每12小时给药500mg;肌酐清除率小于10 mL/min者，每24小时给药500mg。

2.肝功能不全时剂量：轻度肝功不全患者不需调整剂量。

3.老年人剂量：老年人因半衰期延长，应减少剂量。

4.透析时剂量：透析患者在血液透析时建议增加剂量。

儿童

小儿剂量为10-20mg/kg，每日3次。

【常用制剂与规格】

美罗培南注射液   0.5g   0.25g

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