抗帕金森病药Rasagiline Mesilate

  Rasagiline是一种选择性单胺氧化酶B（MAo-B）抑制剂，由Teva和Lundbeck公司研制，目前作为左旋多巴的辅助药，合并用于帕金森病的治疗。帕金森病的病理变化主要特征之一是多巴胺能神经元退化，临床上使用的左旋多巴是多巴胺的前体，而MAo-B抑制剂则能增强多巴胺的传递信号，故同样可以用于帕金森病的治疗。

  本品分子式：C12H13N.CH4O2S

   动物实验结果表明：在16小时内，给大脑中动脉阻塞的模型大鼠重复腹腔注射1-3mg/kg或在3小时内静脉持续输人本品，对神经具有保护作用，且该作用与其MA0抑制作用无关。用药48小时内，动物的神经损害严重性评分得到改善，大脑坏死体积也有所减少。若在阻塞后30分钟至3小时范围内给药，则受试动物神经损害严重性评分的改善更为显著。持续用药3小时，梗死面积可减少为对照组的49％。用400名早期帕金森病人做的临床实验表明，该药对帕精神病的疗效明确，且耐受性良好。在另一项LARC0研究中发现，本品能缩短帕金森病中一种被称为“off time”的时期，减少了病人猝死的发生。 

    此外，Lundbeck表示，公司将继续对Rasagiline的单独使用效果进行研究，一项Ⅲ期临床试验业已完成，有望在美国对其单独用于帕金森病进行申请；同时，Lundbeck正计划在欧洲也开展另一单独用药的Ⅲ期临床试验。Tcva则表示，他们正在考虑进行将本品用于阿尔茨海默病的Ⅱ期概念性临床验证试验。

    目前，本品将首先在除欧洲外的其他国家上市；而在欧洲，本品将由两家公司联合上市。 

摘自《药学进展》5/2003