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厄多司坦——新型的祛痰药
呼吸系统疾病在世界范围内其发病率与死亡率都很高,并且有逐渐上升的趋势,65岁以上的老人因呼吸系统疾病死亡者越来越多。咳痰为呼吸系统疾病的常见症状,而祛痰药物是临床常用的治疗药物。现在国内常用的祛痰药物有乙酰半胱氨酸和羧甲基半胱氨酸,这些 半胱氨酸药物中因结构中的有利巯基会吸附胃肠道粘蛋白,口服时可导致局部损伤,故限制了该类药物的长期口服治疗。 进来一种新型的粘液调节剂——厄多司坦,由意大利埃德蒙药业公司开发,并于1995年11月首次在法国上市,随后又在意大利、墨西哥和瑞士上市,并在美国、日本、德国等十几个国家获得许可证,即将上市。我国首先由中美合资西安海欣制药有限公司(原西安每辰制药责任有限公司)研制成功商品名为坦通。在它的结构中含有封闭的巯基,通过在体内被代谢为有活性的游离巯基衍生物而发挥作用,对局部粘蛋白无活性作用,口服后无或较少有同类药物的胃肠道副作用。 作用机制:厄多司坦是通过增加呼吸道分泌物和加快起到纤毛的运动而达到化痰排痰的作用。国内的动物实验证实,厄多司坦使鸽的气管纤毛运动明显加快,并可明显增加小鼠的气管酚红排泄量,证实了该药的作用机制,与国外文献报道基本一致。另外,厄多司坦还通过抑制吸烟产生的α1-抗胰蛋白酶的作用和恢复吸烟者的多形核白细胞的功能,以达到清除氧自由基的作用。体外实验还证实,厄多司坦有抑制α1-抗胰蛋白酶所致的肺组织的损伤的效果,从而可防止肺气肿的发生。 药效学:厄多司坦具有粘液调节、粘液溶解、粘液动力和清除自由基的作用,特别是该药还能明显提高阿莫西林等抗菌药物在粘液中的浓度,从而增加气道内抗菌药物的活性,增加抗菌治疗效果。临床多用于治疗慢性支气管炎和慢性支气管炎急性加重的患者,以及肺炎和支气管扩张等有咳痰症状的患者。 新经研究结果表明,厄多司坦与克拉霉素合用,可以明显抑制金黄色葡萄球菌对人类粘膜细胞的粘附。动物实验也表明,厄多司坦可保护小鼠次氯酸所致的急性肺损伤和脂多糖所致的中性粒细胞性肺部炎症反应。另外,动物实验也发现厄多司坦具有抑制化学性刺激所致的咳嗽反射和血浆向气道内的渗透,因此厄多司坦除具有粘液溶解作用外,尚具用一定的镇咳作用。 不良反应:厄多司坦的副作用轻微,偶见肠道反应,如恶心、腹泻、味觉减退及皮肤反应。餐后服用,上诉症状会明显减少或减轻。 厄多司坦近期也将会在国内上市。该制剂为胶囊,每粒300mg,每日2次口服,疗程5-7天。
摘自《临床药物治疗资讯》2001年11月:3 |