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概述 磺胺嘧啶 磺胺甲噁唑 柳氮磺胺吡啶 磺胺米隆 磺胺嘧啶银 磺胺二甲嘧啶 磺胺异噁唑 磺胺苯吡唑 磺胺间甲氧嘧啶 磺胺对甲氧嘧啶 磺胺多辛 磺胺脒 酞磺醋胺 琥磺胺噻唑 磺胺醋酰钠 磺胺嘧啶锌 磺胺林 甲氧苄啶 

 

磺胺甲噁唑


【其它名称】

磺胺甲基异噁唑 磺胺甲唑 新明磺 新诺明 SMZ Sulfamethoxazolum

【简介】

磺胺嘧啶为全身应用的磺胺类药,为一种广谱抗菌剂。其作用机制是由于其结构与对氨苯甲酸相似,可以与其竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而组织对氨苯甲酸作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。本药作用特点是吸收或排泄缓慢,一次给药后有效药物浓度可维持10-24小时。此药的抗菌谱广,对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。但目前细菌对此类药物的耐药现象相当严重。

【适应症】

1、治疗敏感菌所致的急性单纯性尿路感染以及治疗星形努卡菌病。

2、与其它药合用,可以治疗对其敏感的流感杆菌、肺炎链球菌和其它链球菌所致的中耳炎。

3、与乙胺嘧啶联用,治疗弓形虫病。

4、作为治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳,预防敏感的脑膜炎球菌所致的流脑。

5、作为治疗沙眼衣原体所致的宫颈炎、尿道炎和新生儿包涵体结膜炎的次选药物。

6、作为对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。

【注意事项】

1.交叉过敏:对一种磺胺药过敏者对其它磺胺类药也可能过敏;对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药过敏者,对磺胺类药也可能过敏。
  2.对本药或其它磺胺类药过敏者、新生儿及2个月以下婴儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。
  3.缺乏葡萄糖—6—磷酸脱氢酶者;肝、肾功能损害者;血卟啉症患者慎用。
  4.药物对儿童的影响:本药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而早产儿、新生儿的乙酰转移酶系统尚未发育完善,游离血药浓度增高,可能增加早产儿、新生儿发生核黄疸的危险。
  5.老年患者使用本药后发生严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等不良反应的机会增加。因此宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
  6.本药对胎儿的影响在人类中尚缺乏研究资料。但动物实验中发现磺胺甲噁唑有致畸作用,主要表现为腭裂。根据美国食品药品管理局(FDA)资料,本药在孕妇中的应用属C类(即动物实验证实药物有毒性,而在人类研究中缺乏充足的资料,且用于人类时可能利多于弊)。
  7.本药可经乳汁分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%-100%。药物可能导致葡萄糖—6—磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。
  8.对接受较长疗程的患者应作全血象检查;

9.长疗程或高剂量治疗时应作定期尿液检查(每2—3日查尿常规一次)

10.用药中应进行常规肝、肾功能检查。
【不良反应】

1.过敏反应较为常见。可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮
炎等;也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
  2.血液系统反应缺乏葡萄糖—6—磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。
  3.核黄疸本药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高,游离胆红素进人中枢神经系统后可导致核黄疸。因新生
儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生。

4.肝脏损害可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
  5.肾脏损害可发生结晶尿、血尿和管型尿,偶有发生间质性肾炎或肾小管坏死的报道。在失水、休克和老年患者中尤易发生。
  6.胃肠道反应口服本药后可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有致假
膜性肠炎的报道。
  7.中枢神经系统反应可发生精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或忧郁感等中枢神经系统毒性症状。
  8.其它有报道,用药后偶可致甲状腺肿大及甲状腺功能减退。
【药物相互作用】

1.磺胺甲噁唑可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两药同用时可增强保泰松的作用。
  2.本药能从血浆蛋白结合点上取代其它药物,故能增强甲苯磺丁脲的降血糖作用、华法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的游离浓度。
  3.与磺吡酮同用可减少本药经肾小管分泌,使血药浓度升高。
  4.与光敏感药物同用可能发生光敏感的相加作用。
  5.与骨髓抑制药同用可能增强骨髓抑制药对造血系统的不良反应。
  6.与溶栓药同用可能增大其毒性作用。
  7.与肝毒性药物同用可能增高肝毒性的发生率。
  8.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本药形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
  9.与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。
  10.与尿碱化药同用可增强本药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
  11.与避孕药(口服含雌激素者)同用可降低避孕药药效,并增加经期外出血的危险。 
  12.对氨基苯甲酸可代替本药被细菌摄取,两药同用可发生拮抗作用。
给药说明

1.目前许多临床常见病原菌对本药呈现耐药,故本药仅用于敏感细菌及其它敏感病原微生物所致感染。对A组溶血性链球菌所致扁桃体炎或咽炎、志贺菌感染、立克次体病、结核病、放线菌病、支原体感染、真菌感染、病毒感染等不宜选用本药作治疗或预防用药。
  2.用药中如出现皮疹、周围血象异常、假膜性肠炎、中枢神经系统毒性等严重不良反应的早期征兆时应立即停药。
  3.口服本药时应饮用足量液体(240mL以上),保持高尿流量(成人每日尿量至少维持在1200-1500mL),以防结晶尿的发生,必要时可给予碳酸氢钠碱化尿液。
用法与用量
1、成人
口服给药一般感染,首次剂量为2g,以后每日2g,分2次服用。治疗尿路感染时疗程至少为7-10日。
肾功能不全患者用量应调整为常用量的1/2。
2、儿童
·口服给药2个月以上患儿的—般感染,首次剂量为50-60mg/kg
(总量不超过2g),以后每日50-60mg/kg,分2次服用。
规格

磺胺甲唑片  0.5g

避光,密封保存


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