替卡西林-克拉维酸钾

【其它名称】

替卡西林-克拉维酸钾、羧噻吩青霉素钠-棒酸钾、羧噻吩青霉素钠-克拉维酸钾、羧噻吩青霉素钠/克拉维酸钾、替卡西林/克拉维酸钾、替卡西林克拉维酸盐、替卡西林钠-克拉维酸钾、特泯菌、泰门汀、特美汀、替曼汀、替漫汀、替门汀、Ticarcillin and Potassium Clavulanate、Betabactyl、Ticarcillin-Potassium Clavlanate、Ticarcillin/Clavulanate Potassium、Timentin、Timentin Vial

【简介】

替卡西林/克拉维酸钾为替卡西林钠(羧噻吩青霉素钠)和克拉维酸钾(棒酸钾)组成的复合制剂广谱抗生素，其比例为30:1或15:1。替卡西林/克拉维酸钾是替卡西林与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸组成的复方制剂，两者配合既扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。替卡西林的作用机制是抑制细菌细胞壁的生物合成达杀菌作用。克拉维酸抑酶作用机制是它与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化，这步反应和β-内酰胺酶与其相结合的β-内酰胺类抗生素所发生的反应很相似。如青霉素G与β-内酰胺酶相接触，酶也被青霉素G的β-内酰胺羧基部位乙酰化，但这个乙酰化了的酶很快水解释放出活性酶将青霉素G水解灭活。而β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化了的酶则水解非常缓慢，使之不能很快释放出活性酶，因而该β-内酰胺酶实际上已暂时被酶抑制剂所抑制，从而保护了酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活，使其对一般产酶耐药菌仍有抗菌作用。替卡西林/克拉维酸钾的抗菌谱与羧噻吩青霉素相似，且作用较强。对革兰阳性、革兰阴性需氧及厌氧菌具有广谱杀菌活性。替卡西林/克拉维酸钾可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等微生物产生的β-内酰胺酶对β-内酰胺类抗生素的破坏，因此对上述病原菌的产酶或不产酶株有效。本品还对不产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有一定抗菌作用。

【适应症】

替卡西林/克拉维酸钾适用于敏感菌所致的下列感染：

1.  呼吸道感染。

2.  腹内感染，如胆道感染、腹膜炎等。

3.  泌尿、生殖器感染。

4.  骨、关节感染。

5.  皮肤、软组织感染。

6.  其它严重感染，如败血症等。

【注意事项】

1.替卡西林/克拉维酸钾与青霉素类药有交叉过敏。

2.对本品任一成分或青霉素类抗生素过敏者禁用。

3.慎用于以下情况

(1)  高度过敏性体质者慎用。

(2)  严重肝、肾功能障碍者慎用。

(3)  孕妇、哺乳期妇女慎用。

(4)  凝血功能异常者慎用。

4. 替卡西林/克拉维酸钾中存在的克拉维酸可能导致红细胞膜非特异性结合IgG和清蛋白，从而导致抗人球蛋白试验(Coomb's试验)出现阳性反应。

5.尿液中高浓度替卡西林可致蛋白反应出现假阳性(假性蛋白尿)。

6. 少数患者用药后可出现血清转氨酶、碱性磷酸酯酶及乳酸脱氢酶值升高；血小板功能异常、凝血酶元时间延长等。

7.肾功能减退病人接受大剂量替卡西林/克拉维酸钾时，应随访出血时间、凝血时间、凝血酶原时间等。

8.长期大剂量使用替卡西林/克拉维酸钾时，应常规检查肝、肾功能和血象。

【不良反应】

1.过敏反应  皮疹、药热等过敏反应较为常见，过敏性休克少见。

2.肝脏  偶有血清转氨酶升高，甚至出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状。

3.血液系统  有报道，肾功能损害的病人应用大剂量替卡西林/克拉维酸钾时，可使血小板功能异常或干扰其它凝血机制。可能产生出血性疾患，如紫癜、粘膜出血、鼻衄及注射部位或小手术操作出血等。

4.神经毒性反应  有报道，静脉注射高浓度替卡西林/克拉维酸钾时偶可出现惊厥、抽搐、癫痫发作、短暂的精神失常等神经毒性症状。肾功能不全患者尤易发生。

5.其它  肌内注射或静脉给药时，可出现局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【药物相互作用】

参见替卡西林、克拉维酸钾的药物相互作用部分内容。

【给药说明】

1.  替卡西林/克拉维酸钾用药前应注意询问患者青霉素过敏史并注意患者有无过敏疾患或过敏状态。用药前必要时应作皮肤过敏试验。可以用青霉素G皮试液作皮试，也可以用本品注射用针剂配制皮试液，皮内注射0.05-0.1mL，20分钟后观察结果，皮试阳性反应者不能使用本药。

2.  用药中如发生过敏性休克反应，抢救原则和方法与处理青霉素G过敏相同。一旦发生严重过敏反应，必须就地抢救。包括立即给病人肌内注射0.1%肾上腺素0.5-1mL；必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次。心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者给以多巴胺等血管活性药。同时还可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。

3.  替卡西林/克拉维酸钾与血液、血浆、碳酸钠溶液等属配伍禁忌。

4.  替卡西林/克拉维酸钾与阿米卡星、氟康唑、庆大霉素、奈替米星、西梭米星、妥布霉素等药物属配伍禁忌。

5.  小儿不宜用替卡西林/克拉维酸钾作肌内注射。

6.  对利多卡因等局麻药有过敏史者不得使用此类注射液作替卡西林/克拉维酸钾的注射溶剂。

7.  替卡西林/克拉维酸钾注射药液宜现配现用，不宜配制后久置。

【用法与用量】

1.成人

肌内注射：泌尿系及一般感染，每日4.0g，分4次肌内注射。可溶于灭菌注射用水或生理盐水中，也可溶于利多卡因注射液中以减轻肌内注射局部疼痛。

静脉注射：泌尿系以外的严重感染，每日10-20g，分4次静脉注射。

静脉滴注：，  每日10-20g，分4次静脉滴注。可溶于生理盐水、5-10%葡萄糖液、氨基酸液、右旋糖酐注射液中，一次量应在0.5-1小时内滴注完；.全身性严重铜绿假单胞菌感染，  每日剂量可增加至24g，分4次静脉滴注。

2.儿童

静脉给药：，每日100-300mg/kg，分4次用药，剂量可视病情酌情增减；早产婴儿及足月婴儿用量：  每次80mg/kg，每12小时1次。

【规格】

替卡西林/克拉维酸钾注射液    1.6g/支    3.2g/支   1.0g/瓶

贮法：  密闭、避光，授温下通风干燥处保存。

效期：  2年。

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