替卡西林

【其它名称】

替卡西林、的卡青霉素、的卡西林、α羧基噻吩青霉素、羧噻吩青霉素、替卡青霉素、Ticarcillin、Ticarcilline、Ticarcillinum、Ticarpen

【简介】

替卡西林为半合成的抗假单胞菌青霉素，对于严重革兰阴性菌感染特别有效。其常用制剂替卡西林二钠，是一种注射用半合成青霉素注射剂。替卡西林是一种新的噻烯羧基青霉素，其抗菌谱和药理学特性与羧苄西林类似，替卡西林是一种杀菌药，通过干扰粘肽交叉联结而影响细菌细胞壁的合成，导致细胞壁的缺陷或薄弱，细菌呈现畸形，继以迅速溶解死亡，从而达抗菌作用。替卡西林抗菌谱与羧苄西林近似，对革兰阳性菌的抑菌作用低于青霉素G；对革兰阴性菌的抑菌作用较羧苄西林强数倍。已明确证实在体外具有抗革兰阳性菌和阴性菌的作用。铜绿假单胞菌易对本品耐药。

【适应症】

替卡西林临床上主要用于敏感菌所致下列感染：

1.  泌尿、生殖器感染。

2.  急性、慢性呼吸道感染。

3.  腹内感染

4.  皮肤、软组织感染。

5.  败血症。

【注意事项】

1.替卡西林与青霉素类药物有交叉过敏。

2.对本品及其它青霉素类药物过敏患者禁用。

3.慎用与以下情况

(1)  对头孢菌素有过敏史者慎用。

(2)  乳母采用本品后可使婴儿致敏，因此，哺乳期妇女应慎用。

(3)  严重肝、肾功能障碍者慎用。

(4)  凝血异常者慎用。

4.替卡西林/克拉维酸(特美汀(商品名))中存在的克拉维酸可能导致红细胞膜非特异性结合IgG和清蛋白，从而导致抗人球蛋白试验(Coomb's试验)出现阳性反应。

5. 尿液中高浓度替卡西林可致蛋白反应出现假阳性(假性蛋白尿)。磺基水杨酸和沸腾试验、乙酸试验、双缩脲反应以及硝酸试验均可出现这一反应。

6. 少数患者用药后可出现血清转氨酶、碱性磷酸酯酶及乳酸脱氢酶值升高；血小板功能异常、凝血酶元时间延长等。

7. 肾功能减退病人接受大剂量替卡西林时，应随访出血时间、凝血时间、凝血酶原时间等。

8. 长期大剂量使用替卡西林应常规检查肝、肾功能和血象。

【不良反应】

替卡西林不良反应与羧苄西林相同，但其影响血小板功能较为少见。

1.过敏反应  皮疹、药热等过敏反应较为多见，过敏性休克少见。

2.肝脏  偶有血清转氨酶升高，甚至出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状，肝活检显示点状肝细胞坏死。

3.血液系统  有报道，肾功能损害的病人应用大剂量替卡西林时，可使血小板功能异常或干扰其它凝血机制。产生出血性疾患，如紫癜、粘膜出血、鼻衄及注射部位或小手术操作出血等。

4.神经毒性反应  有报道，静脉注射高浓度替卡西林时可出现惊厥、抽搐、癫痫发作、短暂的精神失常等神经毒性症状。肾功能不全患者尤易发生。

5.其它  肌内注射或静脉给药时，可出现局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【药物相互作用】

1.  替卡西林与克拉维酸合用时，对多种产β-内酰胺酶的细菌有协同抗菌作用。

2.  丙磺舒能抑制替卡西林从肾小管分泌，从而导致替卡西林血清浓度升高以及半衰期延长。

3.  有报道，替卡西林可增加环孢霉素的血药浓度。

4.  有报道，替卡西林与氨基糖苷类联合使用可导致氨基糖苷类药物在体内和体外都失去活性。

5.  替卡西林与伤寒活疫苗合用，可减弱伤寒活疫苗的免疫反应。

【给药说明】

1.  使用替卡西林前应注意询问患者青霉素过敏史并注意患者有无过敏疾患或过敏状态。用药前必须作皮肤过敏试验。可以用青霉素G皮试液作皮试，也可以用本品注射用针剂配制皮试液，皮内注射0.05-0.1mL，20分钟后观察结果，皮试阳性反应者禁用。

2.  用药中如发生过敏性休克反应，抢救原则和方法与处理青霉素G过敏相同。一旦发生严重过敏反应，必须就地抢救。包括立即给病人肌内注射0.1%肾上腺素0.5-1mL；必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次。心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者给以多巴胺等血管活性药。同时还可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。

3.  有报道，替卡西林不宜鞘内给药。

4.  替卡西林水溶液不稳定，应现配现用，不宜配制后久置。

5.  替卡西林与乳酸钠1/6M溶液属配伍禁忌。

6.  替卡西林与阿米卡星、氟康唑、庆大霉素、奈替米星、西梭米星、妥布霉素等药物属配伍禁忌。

【用法与用量】

1.成人

肌内注射： 泌尿系感染：每次1g，每日4次，用0.25-0.5%利多卡因注射液2-3mL溶解后深部肌注。

静脉注射：每日量200-300mg/kg，分次给予。或每次3g，根据病情每3、4或6小时一次。按每克药物4mL溶剂溶解后缓缓静注。

静脉滴注：每日量200-300mg/kg，分次给予。或每次3g，根据病情每3、4或6小时一次。按每克药物用4mL溶剂溶解后加入适量溶剂中静滴0.5-1小时。

2.儿童

静脉给药：儿童每日用量为200-300mg/kg；婴儿每日量为225mg/kg；7日龄以下新生儿则为每日150mg/kg，均分次给予。

【规格】

注射用替卡西林钠   1g    3g    6g

贮法：  密闭贮存。

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