羧苄西林钠

【其它名称】

羧苄西林钠、羧苄青霉素钠、Carbenicillin Sodium、Carbenicillin Sod.、Sodium Carbenicillin

【简介】

羧苄西林是一种广谱半合成抗假单胞菌青霉素。本品为羧苄西林钠盐。羧苄西林的作用机制为通过干扰粘肽交叉联结而影响细菌细胞壁的合成，导致细胞壁的缺陷或薄弱，细菌呈现畸形，继以迅速溶解死亡，而起抗菌作用。羧苄西林为广谱半合成的青霉素。其抗菌谱基本上与氨苄青霉素相似，特点是对绿脓杆菌和吲哚阳性的变形杆菌作用强，对其它革兰阳性及阴性菌的作用与氨苄青霉素相似或较弱。本品不耐青霉素酶，对耐药金色葡萄球菌无效。本品在血药浓度超过50-60μg/mL时，对大多数绿脓杆菌菌株有抑制作用，但可有极少数菌株在血药浓度达200μg/mL时尚不能抑制，故也可罕见耐药菌株发生。

【适应症】

1.  羧苄西林钠主要用于绿脓杆菌感染及不产青霉素酶的变形杆菌、某些大肠杆菌等所致的下列感染：

(1)  尿路感染。

(2)  呼吸系感染。

(3)  胆道感染。

(4)  败血症。

(5)  小儿的绿脓杆菌脑膜炎、乳突炎等。

2.  羧苄西林也用于脆弱类杆菌所致的下列感染：

(1)  腹腔感染。

(2)  女性生殖道感染。

【注意事项】

1.羧苄西林钠与青霉素类药物有交叉过敏。

2.对羧苄西林及其盐类过敏者或对其它青霉素类药过敏患者禁用。

3.慎用于以下情况：

(1)  羧苄西林可经乳汁排出，乳母采用本品后可使婴儿致敏，因此，哺乳期妇女应慎用。

(2)  羧苄西林钠为二钠盐，含钠量较高，每1g羧苄西林钠含4.7-5.3mmoL(108-122mg)钠，高者甚至含钠6.5mmoL(150mg)，因此对限制钠盐摄入的病人应慎用。

(3)  严重肝、肾功能障碍患者慎用。

4.少数患者使用羧苄西林钠后可出现血清转氨酶、碱性磷酸酯酶及乳酸脱氢酶值升高；中性粒细胞减少，血小板功能异常、凝血酶原时间延长等。

5. 肾功能减退病人接受大剂量羧苄西林后可有凝血机制异常，发生出血反应，因此，用药中要常规监测出血时间、凝血时间、凝血酶原时间等。

6. 长期大剂量使用本品应定期检查肝、肾功能。

7. 长期大剂量使用本品应注意检测血清钠及血清钾浓度。

【不良反应】

1.过敏反应  主要以皮疹最为多见，过敏性休克、间质性肾炎等偶见。

2.肝功能改变  有报道使用羧苄西林钠后偶有出现暂时性血清转氨酶、碱性磷酸酯酶及乳酸脱氢酶值升高，甚至出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛的轻型无黄疸型肝炎症状，肝活检显示点状肝细胞坏死。

3.血液系统  有报道对肾功能损害的病人，应用大剂量羧苄西林钠(每日24g)时可使血小板功能异常或干扰其他凝血机制，产生出血性疾患，如紫癜、粘膜出血、鼻衄及注射部位或小手术操作出血等。也有报道使用本品后出现可逆性中性粒细胞减少伴骨髓髓细胞抑制。

4.神经系统  有报道静脉注射大剂量羧苄西林钠时可出现抽搐、癫痫发作等神经性毒性反应。

5.其它  本品为弱酸，血药浓度过高时可发生急性酸中毒，发生高钠和低钾血症。有报道大剂量使用本品时对心功能不全的患者可能导致急性肺水肿。此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。

【药物相互作用】

1.  羧苄西林与庆大霉素合用在体外对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌、产碱杆菌有协同作用。

2.  乙酰半胱氨酸可加强羧苄西林在体外对绿脓杆菌的抑菌作用。

3.  羧苄西林与华法林合用，可加强华法林的作用。

4.  大剂量羧苄西林与肝素等抗凝血剂、血栓溶解剂、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制剂合用可增加出血危险性。

5.  羧苄西林与多粘菌素B合用时仅出现累加或轻度拮抗作用。

6.  羧苄西林与丙磺舒合用时(口服丙磺舒每日2g，分4次服)，丙磺舒可阻止羧苄西林从肾脏排泄，提高血药浓度。

【给药说明】

1.  使用羧苄西林钠前必须先做青霉素钠皮肤敏感试验，皮试液浓度为每1mL500单位，皮内注射0.1mL，皮试阳性反应者不能应用本品。

2.  用药中如发生过敏性休克反应，抢救原则和方法与处理青霉素G过敏相同。一旦发生严重过敏反应，必须就地抢救。包括立即给病人肌内注射0.1%肾上腺素0.5-1mL；必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次。心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者给以多巴胺等血管活性药。同时还可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。

3.  羧苄西林钠肌内注射后局部疼痛较明显，故小儿不宜作肌内注射，成人也宜多采用静脉给药。肌内注射时为减轻疼痛，可加0.5%利多卡因(不含肾上腺素)作稀释液，但同一部位肌内注射量不应超过2g。

4.  羧苄西林钠与琥珀氯霉素、琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性霉素B、维生素B族、维生素C、苯妥英钠、拟交感胺类药物、异丙嗪等属配伍禁忌。

5.  羧苄西林钠与重金属，特别是铜、锌和汞属配伍禁忌，因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。

6.  由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体(为致敏原)，因此，羧苄西林钠不宜用大量输液稀释后作长时间静脉滴注；注射药液宜现配现用。

7.  肌内注射液(2mL含本品1g)的效价在室温24小时或冰箱内72小时可维持不变；在23℃放置3天将降低效价20%；在5℃放置6天时效价下降少于5%；本品1g在葡萄糖注射液或氯化钠注射液1000mL中于24小时内效价稳定不变。

【用法与用量】

1.成人

肌内注射：泌尿系统一般感染：每日4次，每次0.5-1g溶于灭菌注射用水或生理盐水2-4mL中，作深部肌内注射。

静脉滴注：对绿脓杆菌所致的败血症、肺部感染、脑膜炎等严重感染：宜采用每日量10-30g，每日分2-3次溶于100-150mL 5-10%葡萄糖液或林格氏液中，作静脉滴注，于30分钟至2小时内给药完毕。

静脉注射：对绿脓杆菌所致的败血症、肺部感染、脑膜炎等严重感染：宜采用每日量10-30g，每日量分2-3次溶于生理盐水或5-10%葡萄糖注射液20-40mL中，用6-8分钟缓慢静脉注射。

2.儿童

静脉滴注：①儿童：  一般感染，100-300mg/(kg·d)。对绿脓杆菌所致的败血症、肺部感染、脑膜炎等严重感染可酌情递增至400-500mg，分2-3次溶于100-150mL葡萄糖液或林格氏液中，作静脉滴注，于30分钟至2小时内给药完毕。②新生儿：  体重小于2kg的新生儿首次剂量按体重100mg/kg。第1周为每8小时75mg/kg，1周后每6小时100mg/kg。体重超过2kg者，首次剂量100mg/kg，以后3天中每6小时75mg/kg，3天后每6小时100mg/kg。③早产儿：  第1周的剂量为每12小时75mg/kg，2-4周每8小时75mg/kg，以后则每6小时给药一次。

静脉注射：一般感染：每日100-300mg/kg。对绿脓杆菌所致的败血症、肺部感染、脑膜炎等严重感染时可酌情递增至400-500mg，分2-3次溶于生理盐水或5-10%葡萄糖注射液20-40mL中，用6-8分钟缓慢静脉注射。

【规格】

注射用羧苄西林钠   1g    2g    5g

羧苄西林钠粉针剂    0.5g/瓶   1.0g/瓶

贮法：  室温下、避光保存。

效期：  1.5年。

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