舒他西林

【其它名称】

舒他西林、舒它西林、舒他西林酯、优立新、优力新、Sultamicillin、Sultamicillinum、Unasyn

【简介】

舒他西林是氨苄青霉素和β-内酰胺酶抑制剂青霉烷砜的前体药物，它由两种成分通过一个亚甲基联接成双酯，常制成苯磺酸盐供口服用。舒他西林是氨苄青霉素和青霉烷砜(β-内酰胺酶抑制剂)的亚甲基联接双酯前体药物。该化合物作为双前体药物，在吸收时发生水解，向体循环释放出等克分子量的氨苄青霉素和青霉烷砜而起联合的抗菌作用。氨苄青霉素为本药中的杀菌成份，它通过抑制细胞壁粘肽生物合成而起杀菌作用。青霉烷砜本身很少有抗菌活性，但它作为一种不可逆的β-内酰胺酶抑制剂，与β-内酰胺酶的亲和力高于β-内酰胺抗生素。它的存在保护了氨苄青霉素不被水解，维持了其抗菌活性并扩展了氨苄青霉素的抗菌谱。舒他西林对多种革兰阳性及阴性菌敏感，如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素与一些耐甲氧西林的菌株)、肺炎链球菌、粪链球菌、流感杆菌、副流感杆菌(包括产酶菌与不产酶菌)、卡它布兰汉菌、脆弱拟杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、脑膜炎球菌、淋球菌等。

【适应症】

1.  舒他西林适用于敏感菌引起的下列系统感染：

(1)  呼吸系统感染，如鼻窦炎、中耳炎与扁桃体炎等上呼吸道感染；细菌性肺炎、支气管炎等下呼吸道感染。

(2)  腹内感染，如腹膜炎、胆管炎、胆囊炎等。

(3)  泌尿生殖系统感染，如尿路感染、肾盂肾炎、膀胱炎、子宫内膜炎、盆腔炎等(包括淋病)。

(4)  皮肤、软组织感染。

(5)  骨、关节感染。

(6)  其它严重感染，如细菌性败血症。

2.  舒他西林也用于初期使用氨苄西林/舒巴坦注射(肌肉或静脉)病人的后期维持治疗。

【注意事项】

1.舒他西林与青霉素类药有交叉过敏。

2.对本品及其它青霉素类抗生素过敏者禁用。

3.慎用与以下情况：

(1)  对头孢菌素类药或其它过敏原过敏者慎用。

(2)  孕妇及哺乳期妇女慎用。

(3)  新生儿、早产儿慎用。

(4)  肝、肾功能障碍患者慎用。

(5)  单核细胞增多者慎用。

4.可引起亚硫酸氧化酶缺乏测试结果呈假阳性；可引起尿糖试验呈假阳性；少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多，白细胞计数、血小板减少；丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸转氨酶升高。

5.长期用药时应常规监测肝、肾功能及血象。

【不良反应】

1.胃肠道反应  如恶心、呕吐、味觉障碍、腹泻等较常见，罕见假膜性结肠炎和出血性结肠炎。

2.  服用舒他西林可出现皮疹、瘙痒等过敏反应，皮疹发生率较其它青霉素为高，可达10%或更多。偶会发生药热，也有致过敏性休克的报道。

3.  有报道服用舒他西林可偶致肾损害。

4.  有报道服用舒他西林可偶引起嗜酸粒细胞增多，白细胞计数、血小板减少。

5.  有报道服用舒他西林可偶引起肝酶一过性升高。

【药物相互作用】

1.  丙磺舒可减少本品的排泄，升高其血药浓度。

2.  本品与氨基糖苷药合用时，在体内、体外均可导致氨基糖苷药降效。

3.  别嘌醇与本品合用时，可使皮疹发生率增加，尤其多见于高尿酸血症患者。

4.  本品能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因而可降低口服避孕药的效果。

5.  本品对伤寒沙门氏菌有抗菌活性，可干扰活伤寒疫苗的免疫反应。

【给药说明】

舒他西林宜空腹给药，以利吸收。

【用法与用量】

1.成人

口服给药：①一般感染：  每次375-750mg，每日2次。②溶血性链球菌引起的感染：  每次375-750mg，每日2次，至少用药10天。③淋病：  单次口服2.25g，宜同时服用丙磺舒1.0g。

2.儿童

口服给药：体重小于30kg者，每日50mg/kg，分2次服用；体重大于30kg的儿童按成人剂量给药。

【规格】

舒他西林片  375mg

贮法：  密闭、避光、室温下保存。

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