普鲁卡因青霉素

【其它名称】

普鲁卡因青霉素、苄青霉素普鲁卡因、普鲁卡因青霉素G、普青、青霉素普鲁卡因、Procaine Benzylpenicillin、Benzylpenicillin Procaine

【简介】

普鲁卡因青霉素为青霉素的普鲁卡因盐，是普鲁卡因与青霉素G的等克分子复合物，制剂只适于肌内注射。本品是通过抑制细胞壁粘肽的生物合成起抗菌作用。普鲁卡因青霉素对革兰阳性球菌(链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作用较强，对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)、放线菌以及对个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)也有抗菌作用。本品对产青霉素酶的葡萄球菌无活性。

【适应症】

1.  普鲁卡因青霉素可用于对青霉素高度敏感的病原体(如A组溶血性链球菌)所致的扁桃体炎、猩红热、肺炎球菌肺炎。

2.  普鲁卡因青霉素可用于对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌所致的皮肤软组织感染、奋森咽峡炎等。

3.  普鲁卡因青霉素也可用于治疗钩端螺旋体病、虱传回归热、早期梅毒等。

【注意事项】

1.交叉过敏。

(1)  病人对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。

(2)  患者对普鲁卡因或其它卡因类局麻药过敏者也可能对普鲁卡因青霉素过敏。

2.禁忌症

(1)  对本品或其它青霉素类药过敏者禁用。

(2)  对普鲁卡因或其它卡因类局麻药过敏者禁用。

3.慎用

(1)  对头孢菌素类药过敏者慎用。

(2)  有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

(3)  本品可经乳汁排出，可使婴儿致敏。因此，哺乳期妇女慎用。

(4)  肾功能严重损害者慎用。

4. 用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法者测定则不受影响；少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

【不良反应】

1.过敏反应  可发生严重的过敏反应-过敏性休克(Ⅰ型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。其它过敏反应尚有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等。

2.毒性反应  普鲁卡因青霉素肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量本品可引起青霉素脑病(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应)。此反应多见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。

3.二重感染  本品治疗期间可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。

4.赫氏反应和治疗矛盾  使用本品治疗梅毒或其它感染时可有症状加剧现象，称赫氏反应。治疗矛盾也见于梅毒病人，是由于治疗后梅毒病灶消炎过快，但组织修补过迟，或纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

5.其它  有报道大剂量用药后偶可引起一过性精神病发作，此反应发生机制尚不明。

【药物相互作用】

1.  普鲁卡因青霉素与丙磺舒合用可减少青霉素的排泄，增加青霉素的血清浓度水平。

2.  普鲁卡因青霉素与氨基糖苷类药合用可使氨基糖苷类药的化学性失活，降低氨基糖苷类药的药效。

3.  普鲁卡因青霉素可降低避孕药的药效，可能的机制为减少避孕药的肠肝循环。

4.  普鲁卡因青霉素可降低机体对伤寒活疫苗的免疫应答。

5.  普鲁卡因青霉素与乙酰半胱氨酸合用可降低本品的抗菌效力。

6.  普鲁卡因青霉素与四环素、氯霉素合用可使抗菌作用降低，可能的机制为相互拮抗作用。

【给药说明】

1.  使用本药前必须详细询问过去病史，包括用药史、过敏反应史、有无易为病人忽略的症状(如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等)，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

2.  用药前必须先做青霉素皮肤试验及普鲁卡因皮肤试验，对其中任何一种药物皮试试验阳性者均不可应用本品。

3.  有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，而应改用其它药物。如无适当选用药物，必须应用普鲁卡因青霉素时，则须为病人脱敏。

4.  用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。

5.  普鲁卡因青霉素的混悬液只能用于肌肉深部注射，禁止静脉给药。

【用法与用量】

1.成人

肌内注射：每次600,000-1,200,000u，一日1-2次。临用前加灭菌注射用水适量制成混悬液。肝肾功能不全时应减量。

2.儿童

肌内注射：体重为45kg以上儿童，可按成人剂量给药。体重低于45kg的儿童，应减少剂量。

【常用制剂与规格】

注射用普鲁卡因青霉素  ：

 400,000u(含普鲁卡因青霉素300,000u+青霉素钠或钾100,000u) 

 800,000u(含普鲁卡因青霉素600,000u+青霉素钠或钾200,000u)

贮法：  密闭、干燥处保存。

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