磺苄西林钠

【其它名称】

磺苄西林钠、格达西林钠、磺苄青霉素钠、Sulbenicillin Sodium、Kedacillin Sodium、Sodium Sulbenicillin、Sulbenicillin Disodium

【简介】

磺苄西林钠为广谱半合成的抗假单胞菌青霉素。其作用机制与其它青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺抗生素相似，系通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。磺苄西林抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、流感杆菌、肠杆菌等革兰阴性菌，葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性菌具抗菌活性；对厌氧杆菌拟杆菌属也具活性；对耐青霉素G的葡萄球菌属，大肠杆菌产生的青霉素酶比羧苄西林、氨苄西林稳定。

【适应症】

磺苄西林钠临床上主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、大肠杆菌等敏感菌引起的下列感染：

1.  呼吸系统感染，如急慢性支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、肺炎等。

2.  腹腔感染，如腹膜炎、胆囊炎、胆管炎等。

3.  泌尿系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等。

4.  妇产科感染，如子宫附件炎、盆腔炎等。

5.  浅表性化脓性疾病，如毛囊炎、蜂窝组织炎、扁桃体炎、术后创口感染、外伤性或烧伤性感染等。

6.  败血症。

7.  亚急性细菌性心内膜炎。

8.  中耳炎、腮腺炎、副鼻窦炎等。

【注意事项】

1.磺苄西林钠与青霉素类药有交叉过敏反应，与头孢菌素类药有部份交叉过敏。

2.禁用于对本药或其他青霉素类药物过敏者。

3.慎用于以下人群：

(1)  对头孢菌素类药过敏者。

(2)  有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

(3)  哺乳期妇女（磺苄西林可经乳汁排出，乳母采用本品后可使婴儿致敏）。

(4)  孕妇。

(5)  严重肝、肾功能障碍患者。

(6)  年老、体弱者。

4.  使用本品后可出现中性粒细胞、白细胞减少。

5.  少数患者使用本品后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

6. 长期用药期间应常规检查肝、肾功能和血象；大剂量应用时应定期检测血清钠水平。

【不良反应】

1.过敏反应  磺苄西林钠过敏反应常见。严重的过敏反应-过敏性休克(Ⅰ型变态反应)的发生率为0.004-0.04%，其病死率可达10%。血清病型反应(Ⅲ型变态反应)亦非少见，发生率为1-7%。其它过敏反应尚有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。

2.毒性反应  磺苄西林钠肌注区可发生周围神经炎。静脉大剂量注射可引起口周围、面部和四肢皮肤发麻，严重时有肌颤、抽搐等神经毒性反应，此反应尤易见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。

3.赫氏反应和治疗矛盾  用磺苄西林钠治疗梅毒或其它感染时可有症状加剧现象，称赫氏反应。治疗矛盾见于梅毒病人，系由于治疗后梅毒病灶消炎过快，但组织修补过迟，或纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

4.血液学改变  静脉注射磺苄西林钠偶可产生中性粒细胞、白细胞减少。

5.肝功能改变  少数患者使用本品后可出现肝酶升高，肝活检显示非特异性肝炎，停药后症状消失。

6.消化道反应  用药后可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振、上腹部灼热感等胃肠道症状。

7.二重感染  磺苄西林钠治疗期间可出现革兰阴性杆菌或白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。

8.其它  磺苄西林钠滴注浓度过大或过快，在注射部位可能引起疼痛、硬结等。

【药物相互作用】

1.  庆大霉素与磺苄西林钠联合后可互相增强对肠球菌的作用。但本品与其它β-内酰胺类抗生素一样，与氨基糖苷类混合后，两者的抗菌活性明显减弱。

2.  丙磺舒可阻滞磺苄西林钠的排泄，从而升高本品的血药浓度。

【给药说明】

1.  为了防止严重过敏反应的发生，使用磺苄西林钠前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否有过对青霉素或头孢菌素类药物的过敏史，有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

2.  磺苄西林钠注射前必须先做皮肤敏感试验，皮试液浓度为每500u/mL，皮内注射0.1mL，阳性反应者禁用。青霉素皮试对预测本品过敏性休克起着重要作用，但皮试阴性者不能排除出现反应的可能。

3.  有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，而改用其它药物。如无适当选用药物，必须应用本药时，则须慎重为病人脱敏。

4.  过敏反应一旦发生，必须就地抢救，立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射，临床表现无改善者，半小时后重复一次。心跳停止者，肾上腺素可作心内注射。同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量；血压持久不升者给以多巴胺等血管活性药。抗组织胺药可考虑采用，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。青霉素酶应用意义不大，因此酶虽可破坏青霉素，但对已形成的抗原-抗体复合物无作用，而且其本身也可产生过敏反应。

5.  磺苄西林钠与重金属，特别是铜、锌和汞属配伍禁忌，因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。

6.  磺苄西林钠与庆大霉素、土霉素、四环素、新生霉素、多粘菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、维生素B族、维生素C、琥珀胆碱等药属配伍禁忌，勿置同一容器中。

【用法与用量】

1.成人

肌内注射：

一般感染：  每日2-4g，分2-4次，用0.5%利多卡因3mL溶解。

  铜绿假单胞菌和变形杆菌引起的严重感染：每日4-8g，最高可达20g，分2-4次肌注。

静脉注射：

1.一般感染：  每克磺苄西林钠用20mL注射用水或葡萄糖注射液溶解，每日2-4g，分2-4次静注。

2.  铜绿假单胞菌和变形杆菌引起的严重感染：每日4-8g，分2-4次静注。

静脉滴注：

1.一般感染：  每日4-8g，每5g溶于5%葡萄糖或氯化钠注射液100-500mL中，滴注1-2小时。

2.  铜绿假单胞菌和变形杆菌引起的严重感染：每日最高可达20g。

2.儿童

肌内注射：

儿童按40-80mg/(kg·d)，分2-4次肌注。每次用0.5%利多卡因3mL溶解。

【常用制剂与规格】

磺苄西林钠粉针剂 ：1g  2g  5g

注射用磺苄西林钠 ：1g  2g  4g

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