长效西林

【其它名称】

长效西林、安唐西林、比西林、苄星青、苄星青霉素、苄星青霉素G、长效青霉素、二苄乙二胺青霉素、唐西灵、Benzathine Benzylpenicillin、Benzathine Penicillin、Benzathine Penicilline、Benzathinum Benzylpenicillinum、Benzylpenicillin Benzathine、Bicillin、Dulcepen-G、Neolin、Penicillin G Benzathine、Permapen、Tardocillin

【简介】

长效西林是一种青霉素G的长效制剂，为一种青霉素的二苄基乙二胺盐与缓冲剂及悬浮剂适量混合制成的无菌粉末。长效西林是一种青霉素G的长效制剂。本品吸收后逐渐水解为活性物苄青霉素，使其作用时间延长而起作用。其作用机制与其它β-内酰胺抗生素相似，系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。抗菌谱：长效西林对革兰阳性球菌(链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作用较强。对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)、放线菌以及对个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)也有一定抗菌作用。药动学特点：效西林虽对胃酸稳定，但从胃肠道吸收不完全，且口服后血清浓度很低亦无规律。肌内注射给药后，本品自肌注部位吸收极缓慢，在血液中药物浓度很低，但可维持2-4周。

【适应症】

1.  长效西林主要用于治疗对青霉素G高度敏感的A组β-溶血性链球菌引起的咽炎和有反复多次发病史的急性风湿热患者。

2.  长效西林可用于预防小儿风湿热及其它链球菌感染。

3.  长效西林也可用于预防链球菌脓疱病。

4.  国外有报道使用长效西林治疗急性中耳炎、猩红热、梅毒等也有效。

【注意事项】

1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。

2.对本药及其它青霉素类抗生素过敏者禁用。

3.慎用于有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者； 哺乳期妇女；肾功能严重损害患者。

4.应用本品期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。

5.少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

6.长期用药时应常规监测肝、肾功能。

【不良反应】

1.过敏反应  青霉素类药毒性虽低，但过敏反应常见。包括严重的过敏反应-过敏性休克(Ⅰ型变态反应)、血清病型反应(Ⅲ型变态反应)、溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等。

2.神经毒性反应  长效西林肌注给药时，肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量本品可引起青霉素脑病(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应)，此反应多见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。

3.赫氏反应和治疗矛盾  用青霉素类药治疗梅毒或其它感染时可有症状加剧现象，称赫氏反应。治疗矛盾也见于梅毒病人，系由于治疗后梅毒病灶消炎过快，但组织修补过迟，或纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

4.二重感染  本品治疗期间可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。

5.  有报道长效西林偶可引起精神病发作。偶可出现焦虑、发热、呼吸急促、幻觉等，此反应发生机制尚不明。

【药物相互作用】

1.  长效西林与丙磺舒合用可减少长效西林的排泄，增加长效西林的血清浓度水平。

2.  阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可减少长效西林在肾小管的排泄，增加长效西林的血清浓度水平。

3.  长效西林与氨基糖苷类药合用可使氨基糖苷类药的化学性失活，降低氨基糖苷类药的药效。

4.  长效西林与四环素、红霉素、氯霉素等抑菌剂合用可使本品抗菌作用降低，可能的机制为相互拮抗作用。

5.  长效西林与抗凝药合用，可能增加抗凝药作用，导致出血时间延长。

【给药说明】

1.  使用本药前必须详细询问过去病史，包括用药史、过敏反应史、有无易为病人忽略的症状(如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等)，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

2.  注射长效西林前必须先做青霉素G皮肤敏感试验，皮试液浓度为每500u/mL，皮内注射0.1mL，阳性反应者不能应用本品。青霉素皮试对预测过敏性休克起着重要作用，但皮试阴性者不能排除出现反应的可能。

3.  有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，而应改用其它药物。如无适当选用药物，必须应用长效西林时，则须为病人脱敏。

4.  用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。

5.  长效西林与重金属，特别是铜、锌和汞属配伍禁忌，因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。

6.  长效西林与头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪(prochlorporazine)、异丙嗪、维生素B族、维生素C等药属配伍禁忌。

7.  长效西林通常不推荐用于神经梅毒的治疗。

【用法与用量】

1、均为肌内注射

2、成人：每次600,000-1,200,000u，2-4周1次。

3、儿童：每次300,000-600,000u，2-4周1次。

【规格】

注射用苄星青霉素： 300,000u  ；600,000u  ；1,200,000u

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