氨苄西林钠

【其它名称】

氨苄西林钠、氨苄钠、氨苄青霉素钠、氨苄青霉素钠(无菌)、氨苄青霉素钠盐、安比西林钠、安匹西林钠盐、苄那消、消毒氨苄青霉素钠、Ampicillin Sodium、Amblosin、Ampicillicum Natricum、Pamecil、Sodium Ampicillin、Standacillin

【简介】

氨苄西林为半合成的广谱青霉素。氨苄西林钠对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪肠球菌的作用较后者为强。革兰阴性细菌中脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠杆菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但后者多数耐药，其余肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。

【适应症】

1.  氨苄西林钠在临床上主要用于敏感菌所致的下列感染：

(1)  呼吸系统感染，如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺炎、扁桃腺炎、咽炎、喉炎、鼻窦炎。

(2)  胃肠道感染，如伤寒、副伤寒、菌痢、沙门菌属和志贺菌引起的菌痢、细菌性腹泻。

(3)  泌尿系统感染，如尿道炎、淋病、膀胱炎、肾盂肾炎。

(4)  其它感染，如脑膜炎、心内膜炎、中耳炎、败血症等。

2.  有报道氨苄西林钠用于治疗慢性浅表性胃炎、类风湿性关节炎也有效。

【注意事项】

1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。

2.禁用于对本品或其它青霉素类药过敏者禁用；

3.慎用于对头孢菌素类药过敏者；哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；哺乳期妇女；肾功能严重损害者。

4.药物对妊娠的影响：  晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。

5.应用本品期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。

6. 大剂量给药时可出现血清钠浓度升高。 少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。因此，;大剂量用药时应定期检测血清钠浓度水平。

【不良反应】

1.过敏反应  使用氨苄西林钠可发生青霉素G所有的各类过敏反应，包括过敏性休克，且氨苄西林本身的皮疹发生率较其它青霉素高，可达10%或更多。

2.消化道症状  恶心、呕吐、食欲减退等较常见，偶见腹泻、伪膜性肠炎。

3.皮肤粘膜反应  用药后可致斑丘疹、渗出性多形红斑、剥脱性皮炎等，多发生于用药后5天。

4.肝毒性  少数患者用药后偶可出现肝功能异常。国外有用药后出现慢性胆汁淤积、黄疸的报道。

5.肾毒性  少数患者用药后偶可出现急性间质性肾炎。

6.血液系统  少数患者用药后偶可出现白细胞和血小板减少，嗜酸粒细胞增多。

7.神经系统  有报道大剂量使用氨苄西林钠静脉给药可发生抽搐、意识障碍、昏迷等神经系统毒性症状。也偶有致癫痫发作的报道。少数婴儿使用氨苄西林钠后可出现颅内压增高，其表现为囟隆起。

8.耳毒性  虽然氨苄西林钠的耳毒性尚未最后确定，但有报道极大量氨苄西林钠可能发生听力障碍。

9.其它  国外有报道，用药后可偶致呼吸窘迫综合征、高血压病急剧恶化、急性腮腺肿大等。

【药物相互作用】

1.  卡那霉素可加强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。

2.  庆大霉素可加强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。

3.  氨苄西林对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度为64μg/mL，棒酸与之联合应用可使它的最低抑菌浓度降至4μg/mL。

4.  丙磺舒可使氨苄西林对肾的清除变缓，因而使本品的血药浓度升高。

5.  氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度(5-10μg/mL)时对本品无拮抗现象，在低浓度(1-2μg/mL)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。此外，氯霉素和氨苄西林合用时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。

6.  林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。

7.  别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

8.  氨苄西林能减少雌激素肠肝循环，因而可降低口服避孕药的效果。

9.  维生素可使氨苄西林失活或降效。

10.  氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%-29%。

【给药说明】

1.  使用本药前必须详细询问过去病史，包括用药史、过敏反应史、有无易为病人忽略的症状(如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等)，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

2.  经肠道外用药前必须作皮肤过敏试验。可以用青霉素G皮试液作皮试，也可以用本品注射用针剂配制成500μg/mL皮试液，皮内注射0.05-0.1mL，20分钟后观察结果，阳性反应者不能应用本品。青霉素皮试对预测过敏性休克起着重要作用，但皮试阴性者不能排除出现反应的可能。

3.  有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，而应改用其它药物。如无适当选用药物，必须应用氨苄西林钠时，则须为病人脱敏。

4.  用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。

5.  氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/mL，以免发生抽搐反应。

6.  使用本品期间，如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性结肠炎，此时必须停药。一旦确诊后应采用相应的抗生素治疗。

7.  氨苄西林钠针剂应溶解后立即使用，溶解久置后致敏物质可增多。

8.  氨苄西林溶液浓度愈高，稳定性愈差；稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。氨苄西林在酸性液时，分解较快速，宜用中性液体作溶剂，口服时不能用果汁、蔬菜汁和苏打水送服。

9.  氨苄西林钠与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠等。

10.  药物过量的处理：药物过量应采用支持治疗和对症治疗。

(1)  严重的过敏反应需要胃肠外给予肾上腺素，静脉使用皮质甾类，以及保持气道通畅(包括插管)。

(2)  必要时可通过血液透析清除一部分药物。

【用法与用量】

1.成人

(1)口服给药:每日2-4g，分4次空腹服用。

(2)肌内注射:每日2-4g，分4次给予。可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠于0.9-1.2、1.2-1.8和2.4-7.4mL灭菌注射用水中，每日最高剂量为16g。

(3)静脉给药:每日4-12g，分2-4次。每日最高剂量为16g。

2.儿童

(1)口服给药:每日按体重25mg/kg，分2-4次空腹服用。

(2)肌内注射:每日50-100mg/kg，分4次。

(3)静脉给药:

① 小儿：每日100-200mg/kg，分2-4次给予，每日最高剂量为300mg/kg。

② 足月产新生儿：每次12.5-50mg/kg。在出生后前48小时，每12小时一次；第3天至第2周，每8小时一次；以后每6小时一次。

③早产儿：第一周、1-4周和4周以上，每次12.5-50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时一次。

【规格】

注射用氨苄西林钠 ：0.5g  1g  2.0g

氨苄西林钠胶囊  ：0.25g  0.5g

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