阿洛西林

 【其它名称】   

阿洛西林、咪氨苄西林、氧咪苄青霉素、唑酮氨苄青霉素、Azlocillin、Azlin、Azlocillinum、Securopen、苯咪唑青霉素

【简介】

阿洛西林属脲基青霉素。主要通过与细菌细胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)结合，影响细菌细胞壁生物合成而起杀菌作用对绝大多数的严重感染(包括铜绿假单孢菌感染)，通常需要的阿洛西林的最小抑菌浓度为4-8μg/mL。阿洛西林口服不吸收。(包括铜绿假单胞菌、克雷伯菌、沙雷菌等)、革兰阳性菌及厌氧菌皆有抗菌活性。产β-内酰胺酶大肠杆菌、耐青霉素G金黄色葡萄球菌对阿洛西林耐药。阿洛西林对肠杆菌科细菌的活性比庆大霉素弱，对大肠杆菌、变形杆菌的活性强于哌拉西林和羧苄西林，对铜绿假单胞菌、脑膜炎球菌、青霉素G敏感淋球菌、流感杆菌、脆弱拟杆菌的活性与哌拉西林相似。

【适应症】 

阿洛西林临床上适用于治疗敏感菌（铜绿假单孢菌）所致的肺炎、 败血症、 泌尿、生殖道、 脑膜炎等。必要时，可以与其它氨基糖苷类联合以加强抗铜绿假单孢菌的作用。

【注意事项】

1.阿洛西林与青霉素类药有交叉过敏。用药前应该做皮试，用青霉素钠皮试液或阿洛西林溶液（30ug/ml），阴性后方可用药。

2.对阿洛西林或其它青霉素类抗生素过敏者禁用。

3.孕妇、哺乳期妇女；肾功能严重损害者；哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；年老、体弱者慎用。

4.用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。

5. 在用磺基水杨酸沸腾试验、醋酸试验、双缩脲反应、硝酸试验等方法测定尿蛋白时，可出现尿蛋白反应假阳性。

6.用药前后及用药时应 根据需要监测肾功能 、出凝血时间 。如用其钠盐制剂，长期应用时应定期监测血钠浓度

【不良反应】 

阿洛西林最常见的不良反应是胃肠道反应，偶尔会发生过敏反应，少数患者用药后，可见出血时间延长，白细胞减少等。

1.消化系统  用药后多见恶心、腹泻、腹部痛性痉挛等胃肠道症状。

2.血液系统  有少数患者用药后可出现轻度嗜酸粒细胞增多、白细胞减少；在肾功能不全的病人中还可能会引起出、凝血时间延长。

3.皮肤  用药后可出现皮疹、药热等。在囊性纤维化的病人中，阿洛西林引起皮疹和发热的比例要比羧苄青霉素高得多。

4..肾脏/泌尿生殖系统  少数患者用药后可出现血清肌酐升高。

5.. 心血管系统  用药后偶有结节性外周动脉炎。

【药物相互作用】

1.  阿洛西林与氨基糖苷类药联用，可产生协同抗菌作用。

2. 阿洛西林与环丙沙星联用，可导致环丙沙星的分布容积(Vd)、清除率降低，血药浓度峰值水平升高。

3. 阿洛西林与伤寒活疫苗同用，可降低伤寒活疫苗的免疫反应。

4. 与抗凝药，血小板聚集抑制药或磺吡酮合用时，可使其对血小板的抑制作用加强，增加出血的危险性。

5.与非甾体抗炎药物合用时可使其对血小板的抑制作用加强，使出血的危险性增加。

6. 与溶栓剂合用时，可导致严重的出血。

【给药说明】

1.用药前应详细询问患者的病史，特别是药物过敏史。

2. 用药前必须做皮试，皮试过敏者，禁用此药。

3. 溶液的配制：每1g阿洛西林至少应加入10mL的0.9%的氯化钠注射液，或5%的葡萄糖注射液或无菌注射用水振摇溶解，溶解后用相应的静脉内用溶液进一步稀释。

4.用药过量的处理。因为无特效的拮抗剂，阿洛西林用药过量时应采取对症治疗和支持治疗。包括经肠道外使用肾上腺素、吸氧、静脉给予皮质激素。必要时可行气管插管以维持呼吸。如果出现腹泻，不宜用抑制肠蠕动的止泻药。中度至重度病例需要补充水分、电解质、蛋白质等。血液透析也有助于清除血液中药物。

5. 本药与阿米卡星、地贝卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、链霉素、妥布霉素、奈替米星以及全胃肠外营养剂属配伍禁忌。

【用法与用量】

尿路感染：50-100mg/kg/d；重症感染：200-250mg/kg/d；儿童：50-150mg/kg/d。

用氯化钠、葡萄糖或乳酸钠林格液溶解后给予，也可加入墨菲管中随输液进入，但速度一定要慢。

【制剂】

粉针剂： 0.5g/支 ；1g /支；2g/支

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